[發明專利]高度選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑及其使用方法

無效

• 申請號: 00808485.8
• 申請日: 2000-06-22
• 公開（公告）號: CN1379672A
• 公開（公告）日: 2002-11-13
• 發明（設計）人: E·H·F·翁;S·阿莫德;R·C·馬歇爾;R·麥克阿瑟;D·P·泰勒;L·伯格森;P·塞特拉
• 申請（專利權）人: 法瑪西雅厄普約翰美國公司
• 主分類號: A61K31/5375
• 分類號: A61K31/5375;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 李華英

1、選擇性抑制去甲腎上腺素再攝取的方法，該方法包括將治療學上有效量的組合物對個體給藥的步驟，該組合物包含這樣一種化合物，其血清素(K_i)/去甲腎上腺素(K_i)的藥理選擇性為至少約5,000。

2、權利要求1的方法，其中所述組合物是以約0.1至約10mg/天的劑量給藥的。

3、權利要求2的方法，其中所述組合物是以約0.5至約8mg/天的劑量給藥的。

4、權利要求3的方法，其中所述組合物是以約0.5至約5mg/天的劑量給藥的。

5、權利要求4的方法，其中所述組合物是以約0.5至約2.5mg/天的劑量給藥的。

6、權利要求5的方法，其中所述組合物是以約0.5至約0.9mg/天的劑量給藥的。

7、權利要求6的方法，其中所述組合物是以約0.5至約0.8mg/天的劑量給藥的。

8、權利要求7的方法，其中所述組合物是以約0.5至約0.75mg/天的劑量給藥的。

9、權利要求1的方法，其中所述組合物是通過口服、局部、腸胃外、透皮、直腸或陰道方式給藥的。

10、權利要求9的方法，其中所述組合物是通過口服給藥的，并且進一步包含藥學上可接受的載體，選自由粘合劑、稀釋劑、潤滑劑、崩解劑、泡騰劑、染料、甜味劑、濕潤劑及其混合物組成的組。

11、權利要求10的方法，其中該口服給藥是通過扁囊劑、膠囊劑、片劑或氣霧劑進行的。

12、權利要求9的方法，其中所述組合物是通過皮下、靜脈內或肌內方式腸胃外給藥的。

13、權利要求1的方法，其中所述化合物包含光學純的(S，S)瑞波西汀或其藥學上可接受的鹽，所述化合物基本上不含(R，R)瑞波西汀。

14、權利要求13的方法，其中該藥學上可接受的鹽是甲磺酸鹽。

15、權利要求13的方法，其中該光學純的(S，S)瑞波西汀或其藥學上可接受的鹽包含至少約90wt.％的(S，S)瑞波西汀和少于約10wt.％的(R，R)瑞波西汀，基于所存在的(S，S)與(R，R)瑞波西汀的總重量而言。

16、權利要求15的方法，其中該光學純的(S，S)瑞波西汀或其藥學上可接受的鹽包含至少約97wt.％的(S，S)瑞波西汀和少于約3wt.％的(R，R)瑞波西汀，基于所存在的(S，S)與(R，R)瑞波西汀的總重量而言。

17、權利要求16的方法，其中該光學純的(S，S)瑞波西汀或其藥學上可接受的鹽包含至少約99wt.％的(S，S)瑞波西汀和少于約1wt.％的(R，R)瑞波西汀，基于所存在的(S，S)與(R，R)瑞波西汀的總重量而言。

18、權利要求1的方法，其中所述病癥選自至少一種成癮性障礙與脫癮綜合征、適應性障礙、與衰老有關的學習與精神障礙、神經性食欲缺乏、情感淡漠、由一般醫藥條件引起注意渙散障礙、注意渙散多動癥、雙極性精神障礙、神經性食欲過盛、慢性疲勞綜合征、慢性或急性精神緊張、慢性疼痛、行為障礙、循環情感性障礙、抑郁、精神抑郁癥、纖維性肌痛與其他軀體病樣精神障礙、泛化性焦慮癥、失禁、吸入障礙、中毒癥、躁狂、偏頭痛、肥胖、強迫觀念與行為障礙與有關的系列障礙、對抗性障礙、驚恐性障礙、外周神經病、創傷后精神緊張性障礙、經前焦慮癥、精神病、季節性情感障礙、睡眠障礙、社會恐怖癥、特定的發育障礙、選擇性血清素再攝取抑制(SSRI)“疲倦”綜合征和TIC癥。

19、權利要求18的方法，其中該成癮性障礙包含對至少一種酒精、煙堿和其他對精神起作用的物質成癮。

20、權利要求18的方法，其中該適應性障礙包含抑郁性心境、焦慮、混合型焦慮與抑郁性心境、行為失調或混合型行為與心境失調。

21、權利要求18的方法，其中該與衰老有關的學習與精神障礙包含阿耳茨海默氏病。

22、權利要求18的方法，其中該抑郁包含青春期抑郁和未成年抑郁。