[發明專利]改進的藥物制劑

有效

• 申請號: 00808320.7
• 申請日: 2000-05-25
• 公開（公告）號: CN1353607A
• 公開（公告）日: 2002-06-12
• 發明（設計）人: L·A·阿拉尼;S·戈斯
• 申請（專利權）人: 艾博特公司
• 主分類號: A61K31/425
• 分類號: A61K31/425;A61K9/48;A61P31/18
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 關立新,譚明勝

1.一種溶液形式的藥物組合物，其中含有：

(a)一種HIV蛋白酶抑制化合物或HIV蛋白酶抑制化合物的混合物，或它們的可藥用的鹽：

(b)一種可藥用的有機溶劑，其中含有一種長鏈脂肪酸或長鏈脂肪酸與乙醇的混合物：

(c)水；和

(d)任選存在的一種可藥用表面活性劑。

2.權利要求1的組合物，其中該HIV蛋白酶抑制化合物是(2S，3S，5S)～5-(N-(N-((N-甲基-N-((2-異丙基-4-噻哇基)甲基)氨基)羰基)氨基-1，6-二苯基-3-羥基己烷(ritonavir)。

3.權利要求1的組合物，其中該HIV蛋白酶抑制化合物的混合物是(2S，3S，5S)-5-(N-(N-((N-甲基-N-((2-異丙基-4-噻唑基)甲基)氨基)羰基)氨基-1，6-二苯基-3-羥基己烷(ritonavir)和(2S，3S，5S)-2-(2，6-二甲基苯氧基乙酰)氨基-3-羥基-5-[2S-(1-四氫嘧啶-2-酮基)-3-甲基丁酰]氨基-1，6-二苯基己烷。

4.權利要求1的組合物，其中該HIV蛋白酶抑制化合物或HIV蛋白酶抑制化合物的混合物是選自：???

(2S，3S，5S)-5-(N-(N-((N-甲基-N-((2-異丙基-4-噻唑基)甲基)氨基)羰基)氨基-1，6-二苯基-3-羥基己烷(ritonavir)；

(2S，3S，5S)-5-(N-(N-((N-甲基-N-((2-異丙基-4-噻唑基)甲基)氨基)羰基)氨基-1，6-二苯基-3-羥基己烷(rjtonavir)和(2S，3S，5S)-2-(2，6-二甲基苯氧基乙酰)氨基-3-羥基-5-[2S-(1-四氫嘧啶-2-酮基)-3-甲基丁酰]氨基-1，6-二苯基已烷；

N-(2(R)-羥基-1-(S)-二氫化茚基)-2(R)-苯基甲基-4-(S)-羥基-5-(1-(4-(3-吡啶基甲基)-2(S)-N'-(叔丁基甲酰胺基)哌嗪基))戊酰胺(indinavir)；

N-叔丁基十氫-2-[2(R)-羥基-4-苯基-3(S)-[[N-(2-喹啉基羰基)-L-天冬酰胺基]氨基]丁基]-(4aS，8aS)-異喹啉-3(S)-甲酰胺(Saquinavir)；

5(S)-丁氧羰基氨基-4(S)-羥基-6-苯基-2(R)-苯甲基己酰-(L)-Val-(L)-Phe-嗎啉-4-基酰胺；

1-萘氧基乙酰-β-甲硫基-Ala-(2S，3S)-3-氨基-2-羥基-4-丁酰1，3-噻唑烷-4-叔丁基酰胺；

5-異喹啉基氧乙酰-β-甲硫基-Ala-(2S，3S)-3-氨基-2-羥基-4-丁酰-1，3-噻唑烷-4-叔丁基酰胺；

[1S-[1R-(R-)，2S^*])-N¹[3-[[[(1，1-二甲基乙基)氨基]羰基](2-甲基丙基)氨基]-2-羥基-1-(苯甲基)丙基]-2-[(2-喹啉基羰基)氨基]丁酰胺；

VX-478；

DMP-323；

DMP-450；

AG?1343(nelfinavir)；

BMS?186，318；

SC-55389a；

BILA?1096?BS；和

U-140690，

或它們的可藥用的鹽。

5.權利要求1的組合物，其中長鏈脂肪酸是油酸。

6.權利要求1的組合物，其中表面活性劑是乙氧基35化蓖麻油(Cremophor?EL^)。

7.權利要求1的組合物，其中溶液被包封在硬明膠膠囊或軟明膠膠囊中。

8.權利要求1的組合物，其中的溶劑含有：(1)占溶液總重量約40-約75％的一種可藥用的長鏈脂肪酸；(2)占溶液總重量約3-約12％的乙醇；(3)占溶液總重量約0.4-約1.5％的水。

9.權利要求1的組合物，其中的溶劑含有：(1)占溶液總重量約40-約75％的油酸；(2)占溶液總重量約3-約12％的乙醇；和(3)占溶液總重量約0.4-約1.5％的水。