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[發明專利]改進的藥物制劑有效

專利信息
申請號: 00808320.7 申請日: 2000-05-25
公開(公告)號: CN1353607A 公開(公告)日: 2002-06-12
發明(設計)人: L·A·阿拉尼;S·戈斯 申請(專利權)人: 艾博特公司
主分類號: A61K31/425 分類號: A61K31/425;A61K9/48;A61P31/18
代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 代理人: 關立新,譚明勝
地址: 美國伊*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 改進 藥物制劑
【權利要求書】:

1.一種溶液形式的藥物組合物,其中含有:

(a)一種HIV蛋白酶抑制化合物或HIV蛋白酶抑制化合物的混合物,或它們的可藥用的鹽:

(b)一種可藥用的有機溶劑,其中含有一種長鏈脂肪酸或長鏈脂肪酸與乙醇的混合物:

(c)水;和

(d)任選存在的一種可藥用表面活性劑。

2.權利要求1的組合物,其中該HIV蛋白酶抑制化合物是(2S,3S,5S)~5-(N-(N-((N-甲基-N-((2-異丙基-4-噻哇基)甲基)氨基)羰基)氨基-1,6-二苯基-3-羥基己烷(ritonavir)。

3.權利要求1的組合物,其中該HIV蛋白酶抑制化合物的混合物是(2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-甲基-N-((2-異丙基-4-噻唑基)甲基)氨基)羰基)氨基-1,6-二苯基-3-羥基己烷(ritonavir)和(2S,3S,5S)-2-(2,6-二甲基苯氧基乙酰)氨基-3-羥基-5-[2S-(1-四氫嘧啶-2-酮基)-3-甲基丁酰]氨基-1,6-二苯基己烷。

4.權利要求1的組合物,其中該HIV蛋白酶抑制化合物或HIV蛋白酶抑制化合物的混合物是選自:???

(2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-甲基-N-((2-異丙基-4-噻唑基)甲基)氨基)羰基)氨基-1,6-二苯基-3-羥基己烷(ritonavir);

(2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-甲基-N-((2-異丙基-4-噻唑基)甲基)氨基)羰基)氨基-1,6-二苯基-3-羥基己烷(rjtonavir)和(2S,3S,5S)-2-(2,6-二甲基苯氧基乙酰)氨基-3-羥基-5-[2S-(1-四氫嘧啶-2-酮基)-3-甲基丁酰]氨基-1,6-二苯基已烷;

N-(2(R)-羥基-1-(S)-二氫化茚基)-2(R)-苯基甲基-4-(S)-羥基-5-(1-(4-(3-吡啶基甲基)-2(S)-N'-(叔丁基甲酰胺基)哌嗪基))戊酰胺(indinavir);

N-叔丁基十氫-2-[2(R)-羥基-4-苯基-3(S)-[[N-(2-喹啉基羰基)-L-天冬酰胺基]氨基]丁基]-(4aS,8aS)-異喹啉-3(S)-甲酰胺(Saquinavir);

5(S)-丁氧羰基氨基-4(S)-羥基-6-苯基-2(R)-苯甲基己酰-(L)-Val-(L)-Phe-嗎啉-4-基酰胺;

1-萘氧基乙酰-β-甲硫基-Ala-(2S,3S)-3-氨基-2-羥基-4-丁酰1,3-噻唑烷-4-叔丁基酰胺;

5-異喹啉基氧乙酰-β-甲硫基-Ala-(2S,3S)-3-氨基-2-羥基-4-丁酰-1,3-噻唑烷-4-叔丁基酰胺;

[1S-[1R-(R-),2S*])-N1[3-[[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基](2-甲基丙基)氨基]-2-羥基-1-(苯甲基)丙基]-2-[(2-喹啉基羰基)氨基]丁酰胺;

VX-478;

DMP-323;

DMP-450;

AG?1343(nelfinavir);

BMS?186,318;

SC-55389a;

BILA?1096?BS;和

U-140690,

或它們的可藥用的鹽。

5.權利要求1的組合物,其中長鏈脂肪酸是油酸。

6.權利要求1的組合物,其中表面活性劑是乙氧基35化蓖麻油(Cremophor?EL)。

7.權利要求1的組合物,其中溶液被包封在硬明膠膠囊或軟明膠膠囊中。

8.權利要求1的組合物,其中的溶劑含有:(1)占溶液總重量約40-約75%的一種可藥用的長鏈脂肪酸;(2)占溶液總重量約3-約12%的乙醇;(3)占溶液總重量約0.4-約1.5%的水。

9.權利要求1的組合物,其中的溶劑含有:(1)占溶液總重量約40-約75%的油酸;(2)占溶液總重量約3-約12%的乙醇;和(3)占溶液總重量約0.4-約1.5%的水。

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