[發(fā)明專利]由苯甲酸酯衍生的化合物、含有上述化合物的組合物及其用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 00808100.X
• 申請日: 2000-03-24
• 公開（公告）號: CN1353688A
• 公開（公告）日: 2002-06-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·B·加利;M·達(dá)爾科;L·布雷頓
• 申請（專利權(quán)）人: 萊雅公司
• 主分類號: C07C235/16
• 分類號: C07C235/16;A61K7/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 姜建成

本發(fā)明涉及新型的苯甲酸酯衍生物，特別涉及到它們在化妝品方面的用途，并涉及到含有它們的組合物。

對于人類而言，頭發(fā)的生長及其更新主要由頭發(fā)毛囊的活性及自身的表皮環(huán)境來決定。其活性是周期性的且主要包括三個階段，即再生期、退化期和靜止期。

再生期或生長期持續(xù)好幾年，其間頭發(fā)會長長，隨后的非常短暫、過渡性的退化期持續(xù)幾星期，然后是持續(xù)幾個月的被稱作靜止期的休止期。

在休止期的后期，頭發(fā)脫落并開始新的周期。頭發(fā)因此不間斷地被更新，而在構(gòu)成頭發(fā)的大約150,000根發(fā)絲中，約10％的發(fā)絲處于休止期并因此將在幾個月內(nèi)被取代。

在多數(shù)情況下，頭發(fā)提前脫落現(xiàn)象發(fā)生在先天性患者身上并特別影響到男人。此現(xiàn)象尤其表現(xiàn)為雄性先天的或促成雄性性狀的或二者交替作用的脫發(fā)癥。

這種脫發(fā)癥本質(zhì)上由頭發(fā)更新過程的中斷而引發(fā)，該中斷首先如導(dǎo)致生長周期的頻率的加快，代價(jià)是影響頭發(fā)的品質(zhì)然后是它的數(shù)量，頭發(fā)的逐步衰敗形成于所述的“終結(jié)(terminal)”頭發(fā)在下行階段的退化。某些部位易于受到影響，對男人特別是顳窩和額竇穴及枕骨上部，對女人則常見為腦門的擴(kuò)散性脫發(fā)癥。

多年來一直在尋找有可能抑制或減少脫發(fā)癥的影響，特別是能夠誘導(dǎo)或刺激頭發(fā)和/或體毛生長，甚至能減少其脫落的物質(zhì)，尤其是在化妝品工業(yè)中。為此目的，大量各種不同活性的物質(zhì)事實(shí)上已經(jīng)被推出，如2，4-二氨基-6-哌啶基嘧啶3-氧化物或描述于US4,596,812的“Minoxidil”或其多種衍生物如描述于專利申請EP353,123、EP356,271、EP408,442、EP522,964、EP420,707、EP459,890及EP519,819。另外6-氨基-1，2-二氫-1-羥基-2-亞氨基-4-哌啶基嘧啶及其衍生物(它們被特別描述于USP4,139,619)。

總的現(xiàn)狀是，如果能找到不同于已知物的活性化合物，具有潛在的更優(yōu)異的活性和/或更低的毒性，并能用于化妝品領(lǐng)域，這將是先進(jìn)且實(shí)用的發(fā)明。

然而，經(jīng)過多年的開發(fā)研究，申請人剛剛證實(shí)：衍生自苯甲酸酯的新型化合物顯示出證明它們能用于減少和/或延緩頭發(fā)和/或體毛的脫落的明顯特征。這些化合物也具用潛在的誘導(dǎo)和/或刺激毛發(fā)生長的能力。因此，本發(fā)明的主題是具有以下結(jié)構(gòu)式的新型化合物：

其中

^*R₁代表：

—線性的或支鏈的C₁-C₁₂脂族烷基，任選被OH、NH₂、SH中的一個或多個基團(tuán)取代；CONHR⁵、COOR⁵、OR⁵、SR⁵、SiOR⁵、NHR⁵，其中R⁵是線性的或支鏈的C₁-C₄烷基；CN、CF₃、鹵素，或具有一個或多個C₃-C₆脂環(huán)或芳環(huán)、任選雜環(huán)；

—芳基，任選地被OH、NH₂、SH、COOH中的一個或多個基團(tuán)取代；CONHR⁶、COOR⁶、OR⁶、SR⁶、NHR⁶，其中R⁶是一個線性的或支鏈的C₁-C₁₂烷基；CN、CF₃、鹵素，或具有一個或多個C₃-C₆的脂環(huán)或芳環(huán)，任選雜環(huán)，或

-天然的或合成的聚合物或共聚物，其具有一個或多個以下的基團(tuán)的組合：羥基、羧酸根、伯胺、仲胺、叔胺、硫醇、醛。

^*R₂代表氫或鹵素原子，基團(tuán)CN、CF₃、OH、OCF₃、COOH、R⁷、OR⁷或OCOR⁷，其中R⁷代表一個線性的或支鏈的C₁-C₄脂族烷基。