[發(fā)明專利]新型8A－和9A－15－元內(nèi)酰胺

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00807823.8
• 申請(qǐng)日: 2000-04-19
• 公開（公告）號(hào): CN1362964A
• 公開（公告）日: 2002-08-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: G·拉扎里夫斯基;S·阿里霍茲克;G·科布里赫爾;S·穆塔克
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 普利瓦藥物工業(yè)公司
• 主分類號(hào): C07H17/08
• 分類號(hào): C07H17/08;A61K31/70
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 郭建新

1、通式(I)的源于6-O-甲基-紅霉素A類的新型15-元8a-和9a-內(nèi)酰胺：它們與無機(jī)或有機(jī)酸的藥學(xué)可接受的加成鹽和它們的水合物，其中A代表NH基和B同時(shí)代表C＝O基，或者A代表C＝O基和B同時(shí)代表NH基，R¹代表OH基，結(jié)構(gòu)式(II)的L-克拉定糖基：或者R¹代表結(jié)構(gòu)式(III)的基團(tuán)，其中Y代表氫，C₁-C₆烷基，具有至少一個(gè)引入的O、N或S原子的C₁-C₆烷基，或者Y代表(CH₂)_n-Ar，其中(CH₂)_n代表烷基和n是1-10，帶或不帶引入的O、N或S原子，且Ar代表含有0-3個(gè)O、N或S原子的5-10元單環(huán)或雙環(huán)芳族環(huán)，它可以是未取代的或用表示鹵素、OH、OMe，NO₂，NH₂，氨基-C₁-C₃-烷基或氨基-C₁-C₃二烷基，CN、SO₂NH₂、C₁-C₃烷基的1-3基團(tuán)取代，或者

R¹和R²一起代表酮，

R²代表氫或與R¹一起代表酮，

R³代表氫或C₁-C₄烷酰基，

R⁴代表氫或與R⁵一起代表酮，

R⁵代表OH，NH₂，氨基-C₁-C₃烷基或氨基-C₁-C₃二烷基，O(CH₂)_nAr或S(CH₂)_nAr，其中(CH₂)_n和Ar具有以上的含義，或與R⁴一起代表酮，

R⁶代表氫，C₁-C₆烷基，具有至少一個(gè)引入的O、N或S原子的C₁-C₆烷基，或者(CH₂)_n-Ar基，其中(CH₂)_n和Ar具有以上的含義，或者

R⁵和R⁶與插入原子一起形成結(jié)構(gòu)式(IV)的附加環(huán)：其中Z代表CH₂，C＝O，C(NH)，SO，SO₂，CH₂CO，COCH₂，CH₂CH₂CO，COCH₂CH₂或CH₂CH₂，和

X代表氫，C₁-C₃烷基，NH₂，氨基-C₁-C₃烷基或氨基-C₁-C₃二烷基或者(CH₂)_n-Ar基，其中(CH₂)_n和Ar具有以上的含義。