[發(fā)明專利]新穎的ECE抑制劑、它們的制備和用途無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 00807504.2 | 申請日: | 2000-04-04 |
| 公開(公告)號: | CN1350533A | 公開(公告)日: | 2002-05-22 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | H·希倫;A·克林;A·勞特巴克;J-C·澤徹爾;S·赫根羅德;C·O·馬克特 | 申請(專利權(quán))人: | 巴斯福股份公司 |
| 主分類號: | C07D413/12 | 分類號: | C07D413/12;A61K31/505;A61P9/12;C07D413/14;C07D313/14;C07D239/56;C07D405/04 |
| 代理公司: | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 | 代理人: | 吳亦華 |
| 地址: | 德國路*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 新穎 ece 抑制劑 它們 制備 用途 | ||
1、式I化合物
它的生理學(xué)活性鹽或其組合,其中各取代基具有下列含義:
R1是取代或未取代的、支鏈或直鏈的C1-C8-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C3-C8-環(huán)烷基、C1-C8-烷基-C3-C8-環(huán)烷基,其中所有烷基原子團都有可能各自被鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、巰基、C1-C4-烷硫基、氨基、NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2、-COOH、-COO-C1-C3-烷基取代一次或多次,C1-C8-烷基芳基或C1-C8-烷基雜芳基、取代或未取代的芳基或雜芳基,其中所有芳基和雜芳基原子團都有可能各自被鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、巰基、C1-C4-烷硫基、氨基、NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2、-COOH取代一次或多次,
或下式原子團
-COO-C1-C3-烷基,
或下式原子團
或下式原子團
R2是C1-C5-烷基、C0-C3-烷基-C5-C6-芳基、C0-C3-烷基-C5-C6-雜芳基、C0-C5-烷基-C3-C8-環(huán)烷基,環(huán)烷基部分中的一個或兩個C原子有可能被選自N、O、S的雜原子代替,
R3是下式原子團
其中
R4是H,一個或多個彼此獨立地來自鹵素、CN、CF3或NO2的取代基,
R5是H,取代或未取代的、支鏈或直鏈的C1-C8-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C8-烷基-C3-C8-環(huán)烷基、C1-C8-烷基芳基或C1-C8-烷基雜芳基,取代或未取代的芳基或雜芳基,其中所有芳基和雜芳基原子團都有可能被下列原子團之一取代一次或多次:
鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、巰基、C1-C4-烷硫基、氨基、NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2、-COOH、-COO-C1-C3-烷基,
R5也可以是式(C=O)OR6、(C=O)NR7R8基團,其中
R6是取代或未取代的、支鏈或直鏈的C1-C8-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、C1-C8-烷基-C3-C8-環(huán)烷基、C1-C8-烷基芳基或C1-C8-烷基雜芳基、取代或未取代的芳基或雜芳基,
其中所有芳基和雜芳基原子團都有可能被下列原子團之一取代一次或多次:
鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、巰基、C1-C4-烷硫基、氨基、NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2,
R7和R8彼此獨立地是H,取代或未取代的、支鏈或直鏈的C1-C8-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C3-C8-環(huán)烷基、C1-C8-烷基-C3-C8-環(huán)烷基、C3-C8-炔基、C1-C8-烷基芳基或C1-C8-烷基雜芳基,取代或未取代的芳基或雜芳基,其中所有芳基和雜芳基原子團都有可能被下列原子團之一取代一次或多次:
鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、巰基、C1-C4-烷硫基、氨基、NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2,
R9是H,取代或未取代的、支鏈或直鏈的C1-C8-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C8-烷基-C3-C8-環(huán)烷基,其中所有烷基原子團都有可能各自被鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、巰基、C1-C4-烷硫基、氨基、NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2、-COOH、-COO-C1-C3-烷基取代一次或多次,
C1-C8-烷基芳基或C1-C8-烷基雜芳基、取代或未取代的芳基或雜芳基,其中所有芳基和雜芳基原子團都有可能被下列原子團之一取代一次或多次:
鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、巰基、C1-C4-烷硫基、氨基、NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物用于制備藥物的應(yīng)用。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息,商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于巴斯福股份公司,未經(jīng)巴斯福股份公司許可,擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作,請聯(lián)系【客服】
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