[發明專利]木－LNA類似物

無效

• 申請號: 00807407.0
• 申請日: 2000-03-17
• 公開（公告）號: CN1350542A
• 公開（公告）日: 2002-05-22
• 發明（設計）人: 葉斯佩爾·文格爾
• 申請（專利權）人: 埃克西庫恩公司
• 主分類號: C07H19/06
• 分類號: C07H19/06;C07H21/00
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司
• 代理人: 程偉

1.一種寡聚物，其包含至少一種通式1的核苷類似物其中X選自-O-、-S-、-N(R^N*)-、-C(R⁶R^6*)-；

B選自氫、羥基、任選取代的C_1-4烷氧基、任選取代的C_1-4烷基、任選取代的C_1-4酰氧基、核堿基、DNA嵌入體、光化學活性基、熱化學活性基、螯合基、信息基和配體；

P表示核苷間鍵連接到后一單體的基團位置，或5’端基，這種核苷間鍵或5’端基任選地包括取代基R⁵或同等可用的取代基R^5*；

P^*表示鍵連接到前一單體的核苷間鍵或3’端基；

R^2*和R^4*表示由1-4個選自-C(R^aR^b)-、-C(R^a)＝C(R^a)-、-C(R^a)＝N-、-O-、-Si(R^a)₂-、-S-、-SO₂-、-N(R^a)-和＞C＝Z的基團/原子組成的雙自由基，其中Z選自-O-、-S-和-N(R^a)-，R^a和R^b各自分別選自氫、任選取代的C_1-12-烷基、任選取代的C_2-12-烯基、任選取代的C_2-12-炔基、羥基、C_1-12-烷氧基、C_2-12-烯氧基、羧基、C_1-12-烷氧羰基、C_1-12-烷基羰基、甲酰基、芳基、芳氧-羰基、芳氧基、芳基羰基、雜芳基、雜芳氧-羰基、雜芳氧基、雜芳基羰基、胺基、一和二(C_1-6-烷基)胺基、胺基甲酰基、一和二(C_1-6-烷基)-胺基-羰基、胺基-C_1-6-烷基-胺基羰基、一和二(C_1-6-烷基)胺基-C_1-6-烷基-胺基羰基、C_1-6-烷基羰基胺基、胺基甲酰胺基、C_1-6-烷酰氧基、磺酰基、C_1-6-烷基磺酰氧基、硝基、疊氮基、硫烷基、C_1-6-烷硫基、鹵素、DNA嵌入體、光化學活性基、熱化學活性基、螯合基、信息基和配體，其中芳基和雜芳基可任選地被取代，兩個成對取代基R^a和R^b可共同表示任選取代的亞甲基(＝CH₂)；

取代基R^1*、R²、R^3*、R⁵、R^5*、R⁶和R^6*當存在時各自分別選自氫、任選取代的C_1-12-烷基、任選取代的C_2-12-烯基、任選取代的C_2-12-炔基、羥基、C_1-12-烷氧基、C_2-12-烯氧基、羧基、C_1-12-烷氧羰基、C_1-12-烷基羰基、甲酰基、芳基、芳氧-羰基、芳氧基、芳基羰基、雜芳基、雜芳氧-羰基、雜芳氧基、雜芳基羰基、胺基、一和二(C_1-6-烷基)胺基、胺基甲酰基、一和二(C_1-6-烷基)-胺基-羰基、胺基-C_1-6-烷基-胺基羰基、一和二(C_1-6-烷基)胺基-C_1-6-烷基-胺基羰基、C_1-6-烷基羰基胺基、胺基甲酰胺基、C_1-6-烷酰氧基、磺酰基、C_1-6-烷基磺酰氧基、硝基、疊氮基、硫烷基、C_1-6-烷硫基、鹵素、DNA嵌入體、光化學活性基、熱化學活性基、螯合基、信息基及配體，其中芳基和雜芳基可任選地被取代，兩個成對取代基共同表示氧基、硫基、亞胺基或任選取代的亞甲基，或共同形成一個由1-5個碳原子的亞烷基鏈組成的螺旋雙自由基，該亞烷基鏈任選地由一個或多個雜原子/基團中斷和/或終斷，該雜原子/基團選自-O-、-S-和-(NR^N)-，其中R^N選自氫和C_1-4-烷基，兩個毗鄰(非成對)取代基表示形成雙鍵的加成鍵；R^N*當存在時選自氫和C_1-4-烷基；

和它們的堿性鹽和酸加成鹽。