[發明專利]環脲和環酰胺衍生物無效
| 申請號： | 00807078.4 | 申請日： | 2000-05-01 |
| 公開（公告）號： | CN1349537A | 公開（公告）日： | 2002-05-15 |
| 發明（設計）人： | 張普文;A·A·桑蒂利;A·芬森;E·A·捷烈弗柯;A·Q·維耶;J·E·弗羅貝爾;J·P·愛德華茲;T·K·瓊斯;C·M·特格利;智林 | 申請（專利權）人： | 美國家庭用品有限公司;萊加制藥公司 |
| 主分類號： | C07D498/04 | 分類號： | C07D498/04;A61K31/535;A61P15/18;A61P35/00;//;26500;22100) |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 美國新*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 環酰胺 衍生物 | ||
1.一種下式化合物，或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，
式中：
A，B和D是N或CH，條件是A，B和D不能都是CH；
R1和R2是選自下組的獨立取代基：H，C1-C6烷基，取代的C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基，取代的C2-C6鏈烯基，C2-C6炔基，取代的C2-C6炔基，C3-C8環烷基，取代的C3-C8環烷基，芳基，取代的芳基，雜環，取代的雜環，CORA，或NRBCORA；
或R1和R2稠合形成選自a)，b)或c)的螺環，每個螺環可任選地被1-3個C1-C3烷基取代：
a)3-8元螺環烷基環；
b)3-8元螺環鏈烯基環；或
c)任選取代的3-8元雜環，它含有1-3個選自下組的雜原子：O、S和N；a)，b)和c)的螺環可任選地被選自下組的1-4個基團取代：氟，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，-CF3，-OH，-CN，NH2，-NH(C1-C6烷基)，或-N(C1-C6烷基)2；
RA是H，C1-C3烷基，取代的C1-C3烷基，芳基，取代的芳基，C1-C3烷氧基，取代的C1-C3烷氧基，C1-C3氨烷基，或取代的C1-C3氨烷基，
RB是H，C1-C3烷基，或取代的C1-C3烷基，
R3是H，OH，NH2，C1-C6烷基，取代的C1-C6烷基，C3-C6鏈烯基，取代的C1-C6鏈烯基，或CORC，
RC是H，C1-C3烷基，取代的C1-C3烷基，芳基，取代的芳基，C1-C3烷氧基，取代的C1-C3烷氧基，C1-C3氨烷基，或取代的C1-C3氨烷基，
R4是如下所示含有取代基X、Y、和Z的三取代苯環：
X選自下組：鹵素，CN，C1-C3烷基，取代的C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，取代的C1-C3烷氧基，C1-C3硫代烷氧基，取代的C1-C3硫代烷氧基，氨基，C1-C3氨烷基，取代的C1-C3氨烷基，NO2，C1-C3全氟烷基，含1-3個雜原子的5或6元環，CORD，OCORD，或NRECORD；
RD是H，C1-C3烷基，取代的C1-C3烷基，芳基，取代的芳基，C1-C3烷氧基，取代的C1-C3烷氧基，C1-C3氨烷基，或取代的C1-C3氨烷基；
RE是H，C1-C3烷基，或取代的C1-C3烷基；
Y和Z是選自下組的獨立取代基：H，鹵素，CN，NO2，C1-C3烷氧基，C1-C3烷基，或C1-C3硫代烷氧基；
或者
R4是含1、2或3個選自下組的雜原子的5或6元環：O，S，SO，SO2或NR5，并且含1-2個選自下組的獨立取代基：H，鹵素，CN，NO2，和C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，C1-C3氨烷基，CORF，或NRGCORF；
RF是H，C1-C3烷基，取代的C1-C3烷基，芳基，取代的芳基，C1-C3烷氧基，取代的C1-C3烷氧基，C1-C3氨烷基，或取代的C1-C3氨烷基；
RG是H，C1-C3烷基，或取代的C1-C3烷基；
R5是H或C1-C3烷基；
Q是O，S，NR6，或CR7R8；
R6選自下組：CN，C1-C6烷基，取代的C1-C6烷基，C3-C8環烷基，取代的C3-C8環烷基，芳基，取代的芳基，雜環，取代的雜環，或SO2CF3；
R7和R8是選自下組的獨立取代基：H，C1-C6烷基，取代的C1-C6烷基，C3-C8環烷基，取代的C3-C8環烷基，芳基，取代的芳基，雜環，取代的雜環，NO2，CN，或CO2R9；
R9是C1-C3烷基；
或者，CR7R8形成如下結構的6元環：
W是O或化學鍵。
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