[發(fā)明專利]雜芳基二氮雙環(huán)烷烴及其制備方法和應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 00807015.6
• 申請日: 2000-04-27
• 公開（公告）號: CN1349533A
• 公開（公告）日: 2002-05-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: D·彼得斯;S·F·尼爾森;G·M·奧爾森;E·O·尼爾森
• 申請（專利權(quán)）人: 神經(jīng)研究公司
• 主分類號: C07D487/08
• 分類號: C07D487/08;C07D471/08;A61K31/551;A61K31/439;A61K31/395;A61K49/00;A61P25/28;A61P25/30;A61P29/00
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 唐曉峰

1.標(biāo)記或未標(biāo)記形式的通式I表示的二氮雜雙環(huán)烷烴衍生物及其任何對映體或者它們的混合物、N-氧化物、可藥用鹽，其中n是2或3；

m是1、2或3；并且

R和R¹中個一個表示氫、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基、炔基、芳基、或芳烷基；并且

R和R¹中的另一個表示一個單環(huán)的5～6元雜環(huán)基，

所述單環(huán)雜環(huán)基可被下列基團(tuán)取代一次或多次：烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基、羥基烷氧基、烷氧基環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷氧基烷氧基、鏈烯基、鏈烯氧基、烷氧基鏈烯基、炔基、炔氧基、烷氧基炔基、烷硫基、鏈烯硫基、炔硫基、烷硒基、鏈烯硒基、炔硒基、亞甲二氧基、三氟甲磺酰氧基、鹵素、-OH、-CF₃、-OCF₃、-CN、氨基、硝基、肟、烷基肟、酰基肟或下式的基團(tuán)：-COOR³、-CONR²R³、-NH-CO₂R²、-NHCO-R²、-OCO-NR²R³；其中式R²和R³各自獨立地表示氫或烷基；或者

所述單環(huán)雜環(huán)基可被一個芳基取代，所述芳基可任選地被下列基團(tuán)取代一次或多次：烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基、炔基、烷氧基、環(huán)烷氧基、鏈烯氧基、炔氧基、亞甲二氧基、鹵素、-OH、-CF₃、-OCF₃、-CN、氨基、硝基、肟、烷基肟或酰基肟；或者

所述單環(huán)雜環(huán)基可被式“-X-烷基-Y-烷基”的基團(tuán)取代，其中X和Y各自獨立地表示O(環(huán)氧)、S、NH、N-烷基或Se，并且烷基可任選地被烷氧基或硫代烷氧基取代；或者

所述單環(huán)雜環(huán)基可被式“-X-(ALK)_o-芳基”的基團(tuán)取代，其中X表示O、S、NH、N-烷基或Se；“ALK”表示烷基、鏈烯基或炔基；o是0或1；并且芳基可任選地被下列基團(tuán)取代一次或多次：烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基、炔基、烷氧基、環(huán)烷氧基、鏈烯氧基、炔氧基、亞甲二氧基、鹵素、-OH、-CF₃、-OCF₃、-CN、氨基、硝基、肟、烷基肟、酰基肟；或者

所述單環(huán)雜環(huán)基可被式“-X-(ALK)_o-Z”的基團(tuán)取代，其中X表示O、S、NH、N-烷基或Se；“ALK”表示烷基、鏈烯基或炔基；o是0或1；并且Z表示一個5-或6-元單環(huán)雜環(huán)基，該基團(tuán)可任選地被下列基團(tuán)取代一次或多次：烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基鏈烯基、炔基、烷氧基、環(huán)烷氧基、鏈烯氧基、炔氧基、亞甲二氧基、鹵素、-OH、-CF₃、-OCF₃、-CN、氨基、硝基、肟、烷基肟或酰基肟；或者

所述單環(huán)雜環(huán)基可被另一個單環(huán)的5～6元雜環(huán)基取代，這另一個雜環(huán)基可任選地被下列基團(tuán)取代一次或多次：烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基、炔基、烷氧基、環(huán)烷氧基、鏈烯氧基、炔氧基、亞甲二氧基、鹵素、-OH、-CF₃、-OCF₃、-CN、氨基、硝基、肟、烷基肟或酰基肟；或者

所述單環(huán)雜環(huán)基可被式“(ALK)_o-HET“的基團(tuán)取代，其中“ALK”表示烷基、鏈烯基或炔基；o是0或1；并且“HET”表示一個非芳香的雜環(huán)基；或者

R和R¹中的另一個表示一個雙環(huán)的雜環(huán)基，該雜環(huán)基由一個5～6元單環(huán)雜環(huán)基與一個苯環(huán)稠合而成，并且該雙環(huán)雜環(huán)基可被下列基團(tuán)取代一次或多次：

烷基；環(huán)烷基；環(huán)烷基烷基；鏈烯基；炔基；烷氧基；烷氧基-烷氧基；環(huán)烷氧基；鏈烯氧基；炔氧基；亞甲二氧基；鹵素；-OH；-CF₃；-OCF₃；-CN；氨基；硝基；肟；烷基肟或酰基肟；

一個芳基，該芳基可任選地被下列基團(tuán)取代一次或多次：烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基、炔基、烷氧基、環(huán)烷氧基、鏈烯氧基、炔氧基、亞甲二氧基、鹵素、-OH、-CF₃、-OCF₃、-CN、氨基、硝基、肟、烷基肟或酰基肟；

一個單環(huán)的5-至6-元雜環(huán)基，該雜環(huán)基可任選地被下列基團(tuán)取代一次或多次；烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基鏈烯基、炔基、烷氧基、環(huán)烷氧基、鏈烯氧基、炔氧基、亞甲二氧基、鹵素、-OH、-CF₃、-OCF₃、-CN、氨基、硝基、肟、烷基肟或酰基肟；或者

R和/或R¹與和它們相連的氮原子一起表示烷基-翁鹽、二烷基-翁鹽、環(huán)烷基-翁鹽、烷基環(huán)烷基-翁鹽、二環(huán)烷基-翁鹽、烷基-環(huán)烷基烷基-翁鹽、環(huán)烷基-環(huán)烷基烷基-翁鹽或二環(huán)烷基烷基-翁鹽。