[發明專利]新的硫辛酸衍生物、其制備方法、其作為藥物的應用和含有這些衍生物的藥物組合物

無效

• 申請號: 00806977.8
• 申請日: 2000-03-31
• 公開（公告）號: CN1349523A
• 公開（公告）日: 2002-05-15
• 發明（設計）人: J·哈內特;M·奧格特;P－E·查布里爾德拉索尼爾
• 申請（專利權）人: 科學研究與運用咨詢公司
• 主分類號: C07D339/04
• 分類號: C07D339/04;C07C323/60;C07D409/12;A61K31/385;A61P25/28
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 唐曉峰

1.通式(I)的產物或其鹽，其特征在于它包括式(I)a和(I)b產物

其中

R₁和R₂獨立地表示氫原子或具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基；

A表示下列基團之一：-(CH₂)_m-NR₃-CO(CH₂)_n-、-(CH₂)_m-CO-NR₃-(CH₂)_n-、-(CH₂)_m-NR₃-(CH₂)_n-、-(CH₂)_m-CONR₃-(CH₂)_p-NR₄-(CH₂)_n-、-(CH₂)_m-NR₃-CO-NR₄-(CH₂)_n-或-(CH₂)_m-，

m和n是0-6的整數，

p是2-6的整數，

并且R₃和R₄獨立地表示氫原子或具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基；

X表示下式基團

其中與Y基團相連的基團T表示基團-(CH₂)_i-，其中i表示0-6的整數，并且R₅表示氫原子或具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基或-(CH₂)_m-Q基團，其中Q表示鹵素、羥基、氰基、氨基、烷氧基、烷氨基或二烷氨基，或者R₅還表示5-6元雜環，該雜環原子選自-O-、-N(R₆)-和-S-基團，R₆表示氫原子、具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基或者是與X基團的苯基環相連的鍵；

或者X還表示-(CH₂)_q-基團，其中q表示0-6的整數；

并且最后Y表示下列基團之一：

其中：

B表示具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基、5-6元碳環芳基或含有1-4個選自O、S、N雜原子的5-6元雜環芳基，特別是噻吩、呋喃、吡咯或噻唑基，該芳基可以任選地被一個或多個選自具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或烷氧基的基團取代，

或者B表示NR₈R₉，其中R₈和R₉獨立地表示氫原子或具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，或者R₈和R₉中的一個表示硝基、而另一個表示氫原子或具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，或者R₈和R₉與氮原子結合在一起表示5-6元非芳族雜環，鏈的組成部分選自-CH₂-、-NH-、-O-或-S-，

或者B還表示SR₁₀基團，其中R₁₀表示氫原子或具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，

并且R₇表示氫原子或具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基。

2.權利要求1的產物，其特征在于X表示下式基團

其中與Y基團相連的基團T表示-(CH₂)_i-基團，其中i表示0-6的整數，并且R₅表示吡咯、咪唑、吡唑、三唑、噻唑烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪、N-烷基-哌嗪、硫代嗎啉、嗎啉或氮雜環丁烷基。