[發(fā)明專(zhuān)利]三環(huán)氨基衍生物的新的制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00806966.2
• 申請(qǐng)日: 2000-03-21
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1349501A
• 公開(kāi)（公告）日: 2002-05-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 松原弘輝;木田仁史
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 旭化成株式會(huì)社
• 主分類(lèi)號(hào): C07D209/88
• 分類(lèi)號(hào): C07D209/88;C07D307/91;C07D333/76;C07C311/08;C07C311/13;//C07M700
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 李華英

1、式(1)化合物的制備方法：其中R¹代表低級(jí)烷基或芐基；R²代表氫原子、鹵原子或羥基；*1代表不對(duì)稱(chēng)碳原子；A代表下列基團(tuán)之一：其中X代表NH、O或S；R⁶代表氫原子、羥基、氨基或乙酰氨基；若R⁶不是氫原子，則*2代表不對(duì)稱(chēng)碳原子，該方法包括下列步驟(a)至(c)：

(a)i)使式(4)化合物其中R¹定義同上；R²¹代表氫原子、鹵原子、羥基或被保護(hù)的羥基；R³代表氨基-保護(hù)基團(tuán)或氫原子，與式(12)化合物反應(yīng)：其中R⁴代表氨基-保護(hù)基團(tuán)或氫原子；A’代表下列基團(tuán)之一：其中X代表NH、O或S；R⁶¹代表氫原子、被保護(hù)的羥基、被保護(hù)的氨基或乙酰氨基；若R⁶¹不是氫原子，則*2代表不對(duì)稱(chēng)碳原子，得到式(3)化合物：其中R¹、R²¹、R³、R⁴和A’定義同上；或者

ii)使式(4)化合物與式(14)化合物偶聯(lián)：其中R⁴定義同上，得到式(6)化合物：其中R¹、R²¹、R³和R⁴定義同上；或者

iii)進(jìn)一步將式(6)化合物的伯羥基轉(zhuǎn)化為離去基團(tuán)B³，得到式(5)化合物：其中R¹、R²¹、R³和R⁴定義同上，B³代表離去基團(tuán)；或者

iv)進(jìn)一步使所得式(5)化合物與由A’-OH代表的化合物反應(yīng)，其中A’定義同上，得到式(3)化合物；(b)然后如下還原任意式(3)、(5)和(6)化合物之一，得到式(2)化合物：

i)還原式(3)化合物，得到式(2)氨基醇：其中R¹、R²¹、R³、R⁴和A’定義同上，*1代表不對(duì)稱(chēng)碳原子；或者

ii)還原式(5)化合物，得到式(7)化合物：其中R¹、R²¹、R³、R⁴和B³定義同上，*1代表不對(duì)稱(chēng)碳原子；或者

iii)還原式(6)化合物，得到式(8)化合物：其中R¹、R²¹、R³和R⁴定義同上，*1代表不對(duì)稱(chēng)碳原子，再將所得式(8)化合物的伯羥基轉(zhuǎn)化為離去基團(tuán)B³，得到式(7)化合物，然后使通過(guò)上述任一步驟所得式(7)化合物與由A’-OH代表的化合物反應(yīng)，其中A’定義同上，得到式(2)氨基醇；

(c)通過(guò)任意上述方法之一同時(shí)或先后除去所得式(2)化合物的保護(hù)基團(tuán)，得到式(1)化合物。