[發(fā)明專利]可用作LH激動(dòng)劑的二環(huán)雜芳族化合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00806907.7
• 申請(qǐng)日: 2000-04-03
• 公開（公告）號(hào): CN1349535A
• 公開（公告）日: 2002-05-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: G·G·吉里特斯馬;N·C·R·范斯特拉藤;A·E·P·阿丹
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 阿克佐諾貝爾公司
• 主分類號(hào): C07D495/04
• 分類號(hào): C07D495/04;A61K31/505;C07D487/04;A61K31/44
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 郭建新

1、根據(jù)通式I的治療用二環(huán)雜芳族衍生化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中

R¹是NR⁵R⁶、OR⁵、SR⁵或R⁷；

R⁵和R⁶獨(dú)立地選自H、(1-8C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(3-8C)環(huán)烷基、(2-7C)雜環(huán)烷基、烷基(1-8C)羰基、(6-14C)芳基羰基、(6-14C)芳基或(4-13C)雜芳基，或者R⁵和R⁶一起連接在(2-7C)雜環(huán)烷基環(huán)內(nèi)；

R⁷是(3-8C)環(huán)烷基、(2-7C)雜環(huán)烷基、(6-14C)芳基或(4-13C)雜芳基；

R²是(1-8C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、或(6-14C)芳基或(4-13C)雜芳基，二者均可選地被一個(gè)或更多取代基取代，取代基選自(1-8C)烷基、(1-8C)烷硫基、(1-8C)(二)烷基氨基、(1-8C)烷氧基、(2-8C)烯基或(2-8C)炔基；

R³是(1-8C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(3-8C)環(huán)烷基、(2-7C)雜環(huán)烷基、或(6-14C)芳基或(4-13C)雜芳基，二者均可選地被一個(gè)或更多取代基取代，取代基選自(1-8C)烷基、(1-8C)(二)烷基氨基或(1-8C)烷氧基；

X是S、O或N(R⁴)；

R⁴是H、(1-8C)烷基、(1-8C)烷基羰基、(6-14C)芳基羰基或(6-14C)芳基(1-8C)烷基；

Y是CH或N；

Z是NH₂或OH；

A是S、N(H)、N(R⁹)、O或一條鍵；

R⁹可以選自與R²所述相同的基團(tuán)；

B是N(H)、O或一條鍵。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的治療用衍生化合物，其中X是S和/或Z是NH₂。

3、根據(jù)權(quán)利要求1或2的治療用衍生化合物，其中X是S，Z是NH₂，R¹是(6-14C)芳基或(4-13C)雜芳基。

4、根據(jù)權(quán)利要求1-3的治療用衍生化合物，其中B是N或O。

5、根據(jù)權(quán)利要求1-4的治療用化合物，其中B是N。

6、根據(jù)權(quán)利要求1-5的治療用化合物，其中R³是異丙基或叔丁基。

7、根據(jù)權(quán)利要求1-6的治療用化合物，其中Y＝N。