[發明專利]作為PPAR受體配體的三芳基酸衍生物無效
| 申請號: | 00806817.8 | 申請日: | 2000-04-28 |
| 公開(公告)號: | CN1356983A | 公開(公告)日: | 2002-07-03 |
| 發明(設計)人: | Z·杰羅西;G·M·麥克基漢;M·F·凱雷;R·F·拉伯丁尼勒;張笠陶;T·J·考爾菲爾德;A·明尼希;M·波伯克;R·莫里斯;R·D·格羅尼伯格;D·G·麥克加瑞 | 申請(專利權)人: | 阿文蒂斯藥物德國有限公司 |
| 主分類號: | C07D215/14 | 分類號: | C07D215/14;A61K31/33;A61K31/19;A61P43/00;C07D401/12;C07D401/14;C07D215/18;C07D405/12;C07D263/32;C07D213/30;C07D241/42;C07D277/24;C07D261/08;C07D271/06;C07D277/64 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 | 代理人: | 郭建新 |
| 地址: | 德國法*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 作為 ppar 受體 三芳基酸 衍生物 | ||
1、式I化合物:其中:獨立地是芳基、稠合芳基環烯基、稠合芳基環烷基、稠合芳基雜環烯基、稠合芳基雜環基、雜芳基、稠合雜芳基環烯基、稠合雜芳基環烷基、稠合雜芳基雜環烯基或稠合雜芳基雜環基;
A是-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR13-、-C(O)-、-N(R14)C(O)-、-C(O)N(R15)-、-N(R14)C(O)N(R15)-、-C(R14)=N-、化學鍵、
B是-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR17-、化學鍵、亞乙炔基、-C(O)-、-N(R18)C(O)-或-C(O)NR18-;
D是-O-、-S-、-NR19-、化學鍵、亞乙炔基、-N(R20)C(O)-、-C(O)-或-C(O)N(R20)-;
E是化學鍵或亞乙基;
a是0-4;
b是0-4;
c是0-4;
d是0-5;
e是0-4;
f是0-6;
g是1-4;
h是1-4;
R1、R3、R5、R7、R9和R11獨立地是氫、鹵素、烷基、羧基、烷氧羰基或芳烷基;
R2、R4、R6、R8、R10和R12獨立地是-(CH2)q-X;
q是0-3;
X是氫、鹵素、烷基、烯基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、羥基、烷氧基、芳烷氧基、雜芳烷氧基、羧基、烷氧羰基、四唑基、酰基、?;鵋NSO2-、-SR23、Y1Y2N-或Y3Y4NCO-;
Y1和Y2獨立地是氫、烷基、芳基、芳烷基或雜芳烷基,或者Y1和Y2之一是氫或烷基,Y1和Y2的另一個是?;蚍减;?;和
Y3和Y4獨立地是氫、烷基、芳基、芳烷基或雜芳烷基;
Z是R21O2C-、R21OC-、環酰亞胺、-CN、R21O2SHNCO-、R21O2SHN-、(R21)2NCO-、R21O-2,4-噻唑烷二酮基或四唑基;和
R19和R21獨立地是氫、烷基、芳基、環烷基或芳烷基;
R13、R17、R19和R23獨立地是R22OC-、R22NHOC-、氫、烷基、芳基、雜芳基、環烷基、雜環基、雜芳烷基或芳烷基;
R14、R15、R16、R18和R20獨立地是氫、烷基、芳烷基、羰基或烷氧羰基;
或者R14和R15與它們所連接的碳和氮原子一起構成5或6元氮雜環基;或者
若a是2-4,則連位R1原子團與該R1原子團所連接的碳原子一起構成亞乙基;或者
若b是2-4,則連位R3原子團與該R3原子團所連接的碳原子一起構成亞乙基;或者
若c是2-4,則連位R5原子團與該R5原子團所連接的碳原子一起構成亞乙基;或者
若d是2-5,則連位R7原子團與該R7原子團所連接的碳原子一起構成亞乙基;或者
若e是2-4,則連位R9原子團與該R9原子團所連接的碳原子一起構成亞乙基;或者
若f是2-6,則連位R11原子團與該R11原子團所連接的碳原子一起構成亞乙基;和
R22是氫、烷基、芳基、雜芳基、環烷基、雜環基、雜芳烷基或芳烷基;或者
其藥學上可接受的鹽、其N-氧化物、其水合物或其溶劑化物。
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