[發明專利]用于治療干眼的大環內酯化合物的應用無效
| 申請號： | 00806768.6 | 申請日： | 2000-04-26 |
| 公開（公告）號： | CN1353608A | 公開（公告）日： | 2002-06-12 |
| 發明（設計）人： | 上野隆司 | 申請（專利權）人： | 蘇坎波公司 |
| 主分類號： | A61K31/436 | 分類號： | A61K31/436;A61P27/02 |
| 代理公司： | 中科專利商標代理有限責任公司 | 代理人： | 李悅 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 治療 內酯 化合物 應用 | ||
1.一種用于治療干眼的藥物，包括作為活性成分的大環內酯化合物。
2.按照權利要求1的藥物，其中所述大環內酯化合物為下式的三環化合物(I)或它們的藥物可接受的鹽：
其中相鄰的一對R1和R2、R3和R4、R5和R6分別獨立地
a)組成為兩個相鄰的氫原子，其中R2任選為烷基，或者
b)在每對相連的碳原子間形成另一個鍵。
R7為氫原子，羥基，烷氧基，或保護的羥基，或者可以與R1形成氧；
R8和R9分別獨立為氫原子或羥基；
R10為氫原子，烷基，烯基，被一個或多個羥基取代的烷基，被一個或多個羥基取代的烯基，或者被氧取代的烷基；
X為氧，(氫原子，羥基)，(氫原子，氫原子)，或式-CH2O-的基團；
Y為氧，(氫原子，羥基)，(氫原子，氫原子)，或式N-NR11R12或N-OR13的基團；
R11和R12分別獨立為氫原子，烷基，芳基或甲苯磺酰基；
R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R22和R23分別獨立為氫原子或烷基；
R24為任選含有一個或多個雜原子的任選取代的環；和n為1或2，
其中，Y、R10和R23可以與它們相連的碳原子一起任選形成含有氮原子、硫原子和/或氧原子的飽和或不飽和5或6-元雜環，該雜環基可以被一個或多個選自烷基、羥基、烷氧基、芐基、式-CH2Se(C6H5)的基團和被一個或多個羥基取代的烷基的基團取代。
3.按照權利要求1或2的藥物，其中大環內酯化合物為FK506。
4.按照權利要求1-3中任何一個的藥物，其為對眼部局部給藥的制劑的形式。
5.按照權利要求1-4中任何一個的藥物，其目的是為了改善淚液膜破壞(breakup)時間。
6.一種用于治療干眼的方法，包括對需要干眼治療的患者給藥有效量的大環內酯化合物。
7.大環內酯化合物在制備用于治療干眼的藥物組合物中的應用。
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