[發(fā)明專利]在受保護的酚的間位鹵化

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 00806669.8
• 申請日: 2000-04-05
• 公開（公告）號: CN1348433A
• 公開（公告）日: 2002-05-08
• 發(fā)明（設計）人: J－R·德斯莫斯;G·帕迪拉;J－F·斯賓德勒
• 申請（專利權）人: 羅狄亞化學公司
• 主分類號: C07B39/00
• 分類號: C07B39/00;//C07C39/27C07C309/63C07C69/62C07F9/12
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 郭建新

1.一種有機合成方法，其特征在于它包括鹵化一種中等強度的酸或有利地強酸的芳香衍生物的步驟，其中該芳香殘基是在鄰位和對位被采用誘導效應的吸電子官能團取代的苯基。

2.權利要求1所要求的方法，其特征在于該衍生物選自酰苯胺，或者優(yōu)選選自苯基酯。

3.權利要求1和2之一所要求的方法，其特征在于至少一個，優(yōu)選兩個吸電子官能團都通過中介效應而供電子。

4.權利要求1-3之一所要求的方法，其特征在于至少一個，優(yōu)選兩個吸電子官能團都選自鹵素。

5.權利要求1-4所要求的方法，其特征在于至少一個，優(yōu)選兩個吸電子官能團選自輕鹵素(氯和氟)。

6.權利要求1-5所要求的方法，其特征在于該吸電子官能團分別是氯和氟。

7.權利要求1-6所要求的方法，其特征在于該吸電子官能團為鄰位的氯和對位的氟。

8.權利要求1-7所要求的方法，其特征在于該酸為含氧酸。

9.權利要求1-8所要求的方法，其特征在于該酸的pKa小于或等于大約4，適宜為小于或等于大約2，優(yōu)選小于或等于大約0。

10.權利要求1-9所要求的方法，其特征在于該酸選自磷酸、膦酸、磺酸或α-多鹵化(在乙酸的情況下鹵化兩次，甚至三次)的羧酸的酸或酸酯。

11.權利要求1-10所要求的方法，其特征在于該酸為磺酸、包括烷基磺酸、芳基磺酸或全氟烷基磺酸。

12.權利要求1-11所要求的方法，其特征在于該鹵化是在5位進行的。

13.權利要求1-12所要求的方法，其特征在于該鹵化為氯化，或優(yōu)選為溴化。

14.權利要求1-13所要求的方法，其特征在于該鹵化所用的反應物為陽離子型的。

15.權利要求1-14所要求的方法，其特征在于該鹵化為溴化，其中該溴化劑為BrCl(直接引入或現(xiàn)場制備)。

16.式1的化合物：其中，選擇Ac以使AcOH為pK_a小于或等于大約4的含氧酸；其中X和X’相同或不同，代表鹵素、適宜為氯和/或氟；其中Y代表氫、氯、溴或碘；其中Z代表N-R；-O-O；R代表芳基或烷基(廣義地)；?；?，它在適宜的情況下可與該酸連接形成環(huán)狀酰亞胺；氫，優(yōu)選當該酸不呈現(xiàn)能夠依游離基機理被鹵化的基團時。

17.式1的化合物，其特征在于AcOH選自不含碳原子的酸，或含有至少3、優(yōu)選至少5個碳原子的酸，或既被鹵化又含碳的酸。

18.中等強度的酸或強酸用于在陽離子類型的鹵化之前保護鄰位和對位取代的酚的用途。