[發(fā)明專(zhuān)利]改進(jìn)了服用性的咀嚼型軟膠囊劑及其制法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00806658.2
• 申請(qǐng)日: 2000-02-23
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1348364A
• 公開(kāi)（公告）日: 2002-05-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 初代秀一;長(zhǎng)藤升;豐田智淳;岡田裕香
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 鹽野義制藥株式會(huì)社
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/48
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/48;A61K47/06;A23L1/03
• 代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉元金,楊麗琴

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及咀嚼型軟膠囊劑及其制法，具體地說(shuō)，涉及內(nèi)容物在室溫下呈固體狀或半固體狀的軟膠囊劑及其制法。

背景技術(shù)

近年來(lái)，從改善醫(yī)藥制劑的服用性和攜帶性等的觀(guān)點(diǎn)來(lái)看，對(duì)即使沒(méi)有水也能容易地服用的咀嚼型膠囊劑的需求日益提高。即使沒(méi)有水也能容易地服用的咀嚼型膠囊劑尤其可用來(lái)作為小兒或高齡患者的速溶性制劑。

可以用來(lái)作為咀嚼型制劑的劑型之一是軟膠囊劑。作為使軟膠囊劑的劑皮軟化得適合于咀嚼的方法，先有技術(shù)上已知有增大劑皮組成中濃甘油、甘油、和D-山梨糖醇等增塑劑的配合比的方法(例如，參照特開(kāi)平10-273436號(hào)公報(bào)、WO?87/01034號(hào)等)。然而，作為先有技術(shù)上軟膠囊劑的內(nèi)容物，一直采用油性的溶液或懸浮液，或者含有水或醇類(lèi)的溶液等，是與軟膠囊劑的劑皮不均勻的。因此，在咀嚼的情況下，容易留下對(duì)劑皮的令人不快感覺(jué)和源于內(nèi)容物油性基劑的油性感覺(jué)。藥劑在多數(shù)情況下顯示特有的苦味等令人不快的味道。先有技術(shù)上咀嚼型軟膠囊劑中，含藥劑的內(nèi)容物是溶液或懸浮液，因而內(nèi)容物會(huì)在瞬間在口腔內(nèi)擴(kuò)散，從而在與服用的同時(shí)就會(huì)感覺(jué)到藥劑的苦味。這導(dǎo)致軟膠囊劑的服用感進(jìn)一步下降。

在片劑的情況下，作為改善服用感的努力，有人報(bào)告了利用能在口腔內(nèi)迅速崩解的含有油脂類(lèi)的顆粒的成形方法(參照特開(kāi)平8-333243號(hào)公報(bào))。然而，在軟膠囊劑方面，從上述觀(guān)點(diǎn)來(lái)改善服用感的實(shí)例還不知道。

在食品領(lǐng)域中，近年來(lái)隨著健康志向的高漲，對(duì)能容易補(bǔ)給營(yíng)養(yǎng)的咀嚼型的需求也日益增加。因此，服用感優(yōu)異的軟膠囊劑并不限于醫(yī)藥，即使在對(duì)食品等的應(yīng)用方面也有用。

如上所述，先有技術(shù)上的咀嚼型軟膠囊劑，從劑皮的令人不快感和藥劑的苦味等理由來(lái)看，服用感不一定也能令人滿(mǎn)意。本發(fā)明意在解決這些課題。

發(fā)明公開(kāi)

本發(fā)明者等人進(jìn)行了銳意探討的結(jié)果，發(fā)現(xiàn)通過(guò)處方使得其內(nèi)容物在室溫下呈固形狀或半固形狀，就能在咀嚼軟膠囊劑時(shí)使劑皮與內(nèi)容物均一化，從而減輕劑皮的令人不快感。尤其發(fā)現(xiàn)，作為軟膠囊劑的內(nèi)容物較好的是低熔點(diǎn)添加劑，具體地說(shuō)，通過(guò)以恰當(dāng)配合比配制可可粉、苦味巧克力、可可脂等巧克力基劑，就能得到即使沒(méi)有水也能容易在口腔內(nèi)咀嚼的制劑。本發(fā)明就是在這些發(fā)現(xiàn)的基礎(chǔ)上完成的。

本發(fā)明提供一種內(nèi)容物填充于劑皮中而且內(nèi)容物在室溫下呈固形狀或半固形狀的軟膠囊劑。

在一種實(shí)施方案中，本發(fā)明的軟膠囊劑是咀嚼型膠囊劑。

在一種實(shí)施方案中，本發(fā)明的軟膠囊劑是內(nèi)容物含有低熔點(diǎn)添加劑者。低熔點(diǎn)添加劑的含有量，以?xún)?nèi)容物的總重量為基準(zhǔn)，可以是10％以上、較好30％以上、更好是50％。而且，低熔點(diǎn)添加劑的熔點(diǎn)可以是約20～50℃。

所述低熔點(diǎn)添加劑可以從巧克力基劑、豬脂、椰子脂、和聚乙二醇(macrogol)及其組合組成的一組中選擇。尤其較好能從巧克力基劑即可可粉、苦味巧克力、可可脂及其組合組成的一組中選擇。較好的是，可可脂能含有主要量的V型結(jié)晶和少量的VI型結(jié)晶。

在一種實(shí)施方案中，本發(fā)明的軟膠囊劑是內(nèi)容物進(jìn)一步含有甘味劑者。甘味劑可以從天冬甜素、甘草酸二鈉、糖精鈉、蛇菊(stevia)和竹芋蛋白(thaumatin)及其組合組成的一組中選擇。

在一種實(shí)施方案中，本發(fā)明的軟膠囊劑是內(nèi)容物可以含有可可脂作為低熔點(diǎn)添加劑的巧克力基劑，而含有天冬甜素作為甘味劑者。

在一種實(shí)施方案中，本發(fā)明的軟膠囊劑是內(nèi)容物除甘味劑外還含有糖類(lèi)。糖類(lèi)可以從蔗糖、D-甘露糖醇、木糖醇、赤蘚醇、D-山梨糖醇、麥芽糖、還原麥芽糖糖漿、麥芽糖醇及其組合組成的一組中選擇。

在一種實(shí)施方案中，本發(fā)明的軟膠囊劑是內(nèi)容物除甘味劑外還含有香料者。香料可以是巧克力香味劑。

在一種實(shí)施方案中，本發(fā)明的軟膠囊劑的劑皮含有以下成分(A)和(B)：(A)明膠；和(B)相對(duì)于明膠100重量份而言合計(jì)100～600重量份的增塑劑，即從(b1)～(b3)中選擇的1種或2種以上增塑劑：(b1)甘油，(b2)從蔗糖、果糖、D-甘露糖醇、木糖醇、赤蘚醇、D-山梨糖醇、麥芽糖、還原麥芽糖糖漿、麥芽糖醇、蔗糖醇和異構(gòu)化糖、及其組合組成的一組中選擇的糖類(lèi)增塑劑，和(b3)從丙二醇和聚乙二醇及其組合組成的一組中選擇的二醇。(B)的增塑劑可以含有(b1)甘油。劑皮除(A)和(B)外還可以含有(C)相對(duì)于明膠100重量份而言5～100重量份的水不溶性纖維素。