[發(fā)明專利]N－取代的芳基磺酰基氨基異羥肟酸

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 00806610.8
• 申請日: 2000-02-18
• 公開（公告）號: CN1348441A
• 公開（公告）日: 2002-05-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: W·－B·霍
• 申請（專利權(quán)）人: 法布羅根股份有限公司
• 主分類號: C07C311/21
• 分類號: C07C311/21;A61K31/18
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 陳文青

1.一種對C-蛋白酶具有抑制作用的下式化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中：

a是1-4的整數(shù)；

b是0-4的整數(shù)；

c是0-4的整數(shù)；

Ar¹選自(C₅-C₂₀)芳基、獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)Y¹取代的(C₅-C₂₀)芳基、5-20元雜芳基和獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)Y¹取代的5-20元雜芳基；

Ar²選自(C₅-C₂₀)芳基、獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)Y²取代的(C₅-C₂₀)芳基、5-20元雜芳基和獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)Y²取代的5-20元雜芳基；

每個(gè)Y¹獨(dú)立地選自供電子官能團(tuán)、吸電子官能團(tuán)和親脂性官能團(tuán)；和

每個(gè)Y²獨(dú)立地選自有酸性氫的官能團(tuán)、能參與氫鍵的官能團(tuán)、極性官能團(tuán)、吸電子官能團(tuán)、供電子官能團(tuán)和親脂性官能團(tuán)，

條件是：

(i)當(dāng)a和b各自是1，c是0，Ar²是4’-甲氧基苯基時(shí)，則Ar¹不是苯基、4’-氟苯基、4’-氯苯基、4’-三氟甲基苯基或4’-甲氧基苯基；

(ii)當(dāng)a和b各自是1，c是0，Ar²是苯基時(shí)，則Ar¹不是4’-氯苯基；

(iii)當(dāng)a是2，b和c各自是0，Ar¹是苯基時(shí)，則Ar²不是4’-氯苯基或4’-溴苯基；和

(iv)當(dāng)a和b各自是1，c是0，Ar²是苯基時(shí)，則Ar¹不是碳環(huán)芳基-低級烷基、碳環(huán)芳基、雜環(huán)芳基、聯(lián)芳基、聯(lián)芳基-低級烷基、雜環(huán)芳基-低級烷基、或(N-芳基-低級烷基哌嗪基)-低級烷基，

其中，在條件(iv)中，芳基代表單環(huán)或雙環(huán)芳基，碳環(huán)芳基代表單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán)芳基，雜環(huán)芳基代表單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)芳基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中Y¹和Y²各自獨(dú)立地選自鹵素、-R、-OR、-Sr、-NRR、-NO、-NO₂、-CN、-三鹵代甲基和-SO₂NH₂；其中每個(gè)R獨(dú)立地選自H、(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烯基和(C₂-C₈)炔基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中Y²獨(dú)立地選自-鹵素、-三鹵代甲基、-R、-C(O)OR、-CN、-C(O)-NR-OR、-C(NRR)＝N-OR、-C(O)R、-C(O)NRR、-C(S)NRR、-C(NHR)＝NR、-NRR、-NO₂、-NH-C(O)R、-NH-C(O)-NRR，-NH-C(O)-OR、-NH-SO₂-R、-NH-C(S)-NRR、-NH-C(O)R、-NR-C(O)-NRR、-NR-C(S)-NRR、-OR、-P(O)(OH)(NRR)、-P(O)(OH)₂、SO₂R、-S(O)-R、-SO₃H、-SR和四唑；其中每個(gè)R獨(dú)立地選自-H、(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₅-C₂₀)芳基、(C₆-C₂₆)烷芳基、5-20元雜芳基和6-26元烷雜芳基。