[發明專利]用于治療過敏牙齒的含有氟化亞錫的組合物

無效

• 申請號: 00806562.4
• 申請日: 2000-03-10
• 公開（公告）號: CN1348354A
• 公開（公告）日: 2002-05-08
• 發明（設計）人: 格雷戈里·P·多德;肯尼斯·J·馬科維茨
• 申請（專利權）人: 布洛克制藥公司
• 主分類號: A61K7/16
• 分類號: A61K7/16;A61K7/18
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 宋莉,賈靜環

????????????????????????????發明背景

1.發明領域

本發明涉及一種用于治療與過敏牙齒相關的痛苦和不適的組合物及其方法。

2.相關技術的描述

自從二十世紀五十年代以來，氟化亞錫已用于牙科治療各種口腔疾病(oral?conditions)。氟化亞錫的局部應用一致表明可顯著降低齲齒活性，且副反應最小。臨床表明，氟化亞錫對降低牙本質的過敏性也是有效的，認為后一治療效果很大程度上歸功于鹽中的亞錫離子(Sn²⁺)組分。

美國專利No.5690912教導為了使亞錫離子能有效治療牙本質過敏性，則亞錫離子必須穩定和自由獲得且不與其它成分化學結合。該專利披露了含有SnF₂的口腔衛生制品，其中SnF₂與87-97wt％無水甘油和2-10wt％具有平均分子量為1000的聚乙二醇組合。

除了SnF₂外，其它材料也已被披露用作治療過敏牙齒的活性成分。美國專利No.3863006披露了使用鉀、鈉和鋰的硝酸鹽用作脫敏劑。美國專利No.5270031披露了使用水溶性的或水溶脹的聚電解質或其部分鹽用作牙齒脫敏劑。

美國專利No.5693314教導了試圖將諸如SnF₂的脫敏劑和其它脫敏源諸如鉀鹽，即硝酸鉀的混合物包括在單一的牙膏組合物中，也只得到有限的效果。另外，在單一的牙膏中Sn²⁺和硝酸根離子之間長期接觸導致這些離子反應成潛在有毒的材料。因此，這兩種脫敏源溶液互相分開保存且僅在牙齒表面首次結合，從而避免任何相當量不溶錫或錫的反應產物的形成。

美國專利No.5693314重述早期的教導，即亞錫化合物與水和其它常規口腔護理(care)成分會反應形成不溶錫。而且，亞錫離子賦予牙膏澀的、苦的、酸的金屬味。該專利提供了一種含有亞錫鹽和鉀鹽兩組分組合物的相同溶液，其中鉀鹽組分內的水分為至少44wt％且總的水分為至少22wt％，從而亞錫鹽的澀味、苦味和酸味被顯著降低。

本發明的發明者已發現，令人驚奇地，對于雙組分的牙膏而言，不必使用兩個容器將氟化亞錫化合物與脫敏組合物中的其它脫敏劑分開保存，條件是能正確選擇其它脫敏劑。令人驚奇地發現，氟化亞錫作為一種脫敏劑可與牙膏組合物中的其它脫敏劑直接混合，無需立即在治療過敏牙齒前將脫敏劑分開，從而避免了現有技術所要求的麻煩和昂貴的制造過程和包裝工藝。氟化亞錫與其它脫敏劑直接混合進一步利用了SnF₂已知的防齲和抗微生物作用，也已發現，凝膠牙膏組合物的物理性能和其外觀有令人驚奇的改進。本發明的脫敏組合物也令人驚奇地顯示優良的器官感覺和香味釋放性能。

????????????????????????????發明概述

本發明提供了一種包括SnF₂和水溶性或水溶脹聚電解質混合物的牙科用組合物。該水溶性或水溶脹聚電解質優選是交聯的水溶性或水溶脹聚電解質。

SnF₂的存在量占組合物重量的0.1-2％，交聯的水溶性或水溶脹聚電解質的存在量優選占組合物重量的0.1-20％。

該牙科用組合物可進一步包括一種無水的濕潤劑，它選自甘油、山梨糖醇和其它可食用的多元醇，諸如聚乙二醇，其用量占組合物重量的15-98％。

根據本發明優選的實施方案，該交聯的水溶性或水溶脹聚電解質是一種超吸收的丙烯酸酯類聚合物或一種交聯的聚丙烯酸。

本發明的牙科用組合物優選以凝膠或膏狀牙膏的形式，但也可以是預洗漱或洗漱用濃縮物的形式。

????????????????????????????發明詳述

除了脫敏劑外，本發明的一種主要組分是一種口腔可接受的牙膏載體。用于本發明組合物組分的該載體可以是任何適于在口腔中使用的牙膏載體。這些載體包括牙膏、乳劑、牙粉、預防性膏體、錠劑、膠體、漱口濃縮物等等中常用的組分，在其后有更充分的描述，其中牙膏是優選的體系。

第一脫敏組分-氟化亞錫???氟化亞錫用作本發明中脫敏劑的一種，它以粉末的形式獲得。通常，在本發明各種制品中的氟化亞錫的存在量占組合物重量的0.1-2％，優選占組合物重量的0.3-1％。

第二脫敏組分??本發明的第二脫敏劑是水溶性或水溶脹的聚合物，它含有能帶電荷的官能團。該水溶性或水溶脹的聚合物通常稱為聚電解質，即在含水介質中有一個或多個官能團帶有電荷的聚合物。這些聚電解質可以是陰離子的、陽離子的或兩性聚電解質。