[發(fā)明專利]奧桑唐特在用于治療心情疾病的藥物制劑中的應(yīng)用

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00806091.6
• 申請(qǐng)日: 2000-04-11
• 公開（公告）號(hào): CN1354662A
• 公開（公告）日: 2002-06-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: X·埃蒙茲－阿爾特;P·索布里;R·斯坦伯格
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 圣諾菲－合成實(shí)驗(yàn)室公司
• 主分類號(hào): A61K31/4545
• 分類號(hào): A61K31/4545;A61P25/24;A61P25/22
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 馬崇德,王其灝

本發(fā)明的目的是奧桑唐特(Osanetant)的新應(yīng)用。

奧桑唐特是下式(R)-(+)-N-[(3-(1-苯甲酰基-3-(3，4-二氯苯基)哌啶-3-基)丙基)-4-苯基哌啶-4-基]-N-甲基乙酰胺的國際通用名(D.C.I.)：

在歐洲專利申請(qǐng)EP?673?928中已描述這種化合物及其藥學(xué)可接受的鹽。

這些化合物描述作為人類NK₃受體選擇性拮抗劑在治療與多巴胺能的和去甲腎上腺素能系統(tǒng)的機(jī)能障礙相關(guān)的疾病是有效的。

現(xiàn)在已發(fā)現(xiàn)，奧桑唐特及其藥學(xué)可接受的鹽在治療心情失調(diào)，特別是治療抑郁癥是有效的。關(guān)于抑郁癥，尤其應(yīng)當(dāng)理解是嚴(yán)重抑郁癥、輕微抑郁癥、心理沮喪癥、與焦慮相關(guān)的抑郁癥以及與雙相性精神障礙(troubles?bipolaires)相關(guān)的抑郁癥。

曾研究過奧桑唐特對(duì)18-65歲病人的嚴(yán)重抑郁癥的效果。這些病人服用奧桑唐特(200毫克/天)約6個(gè)星期。

抑郁癥狀的改善可使用Hamilton標(biāo)準(zhǔn)記分大大降低來進(jìn)行度量(J.Neurol.Neurosurg.Psychiat.，1960，23，56-62)以及通過臨床醫(yī)生收集的視覺印象和病人的總體視覺印象進(jìn)行判斷。

因此，本發(fā)明的目的是使用奧桑唐特及其藥學(xué)可接受的鹽在制備治療心情障礙，特別是抑郁癥有效的藥物中的應(yīng)用。

根據(jù)歐洲專利申請(qǐng)EP?673?928制備奧桑唐特及其藥學(xué)可接受的鹽，同樣地，根據(jù)這同一專利申請(qǐng)的說明書可以制備藥物組合物。

以口服、舌下含服、皮下、肌肉內(nèi)、靜脈內(nèi)、經(jīng)皮的、局部或直腸方式使用本發(fā)明的藥物組合物，動(dòng)物或人可以使用呈單一用藥形式或與通常的藥物載體混合形式的單一的或與其他活性成分配合的活性成分。合適的單一用藥形式包括口服形式，如片劑、膠囊、粉劑、顆粒劑和口服液或懸液，舌下含服形式和經(jīng)口腔用藥形式、氣霧劑、植入物、皮下、經(jīng)皮、肌肉內(nèi)、靜脈內(nèi)、鼻內(nèi)的用藥形式和直腸用藥形式。

本發(fā)明化合物的每天用量是0.05-5毫克/千克，有利地是1-2.5毫克/千克，優(yōu)選地是2-2.5毫克/千克，可一次或多次使用。這些化合物一般配制成每劑量單位含有2.5-500毫克，有利地是50-250毫克，優(yōu)選地是100-250毫克活性組分的劑量單位，根據(jù)需要，可分一次、二次或多次使用。盡管這些劑量是一般情況的實(shí)例，但其中包括特定的情況，其中更高或更低的劑量是合適的這樣的劑量也屬于本發(fā)明。根據(jù)通常的實(shí)際情況，每個(gè)病人的合適劑量應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)給藥方式，所述病人的年齡、體重和反應(yīng)情況進(jìn)行確定。

根據(jù)本發(fā)明，口服形式是優(yōu)選的。

本發(fā)明的化合物可以與其他活性成分配合使用，特別是另一種抗抑郁劑，如鋰鹽，三環(huán)抗抑郁劑、單胺氧化酶抑制劑或血清素再捕獲(再攝取)抑制劑。

本發(fā)明還涉及一種給病人服用適當(dāng)劑量的奧桑唐特或其藥學(xué)可接受鹽治療心情障礙的方法，更具體地涉及治療抑郁癥的方法。

實(shí)施例1：250毫克奧桑唐特膠囊

奧桑唐特????????????????????????????250毫克

一水合乳糖(200目)???????????????????40.80毫克

玉米淀粉????????????????????????????40.80毫克

聚乙烯吡咯烷酮(povidone)K-30????????8.40毫克

純化水^*????????????????????????????90.00毫克

硬脂酸鎂????????????????????????????3.40毫克

對(duì)于O形不透明白色膠囊，填充到???????343.4毫克

^*在濕制粒之后蒸發(fā)至干。

實(shí)施例2：100毫克奧桑唐特膠囊

奧桑唐特????????????????????????????100毫克

一水合乳糖(200目)???????????????????115.80毫克玉米淀粉????????????????????????????115.80毫克聚乙烯吡咯烷酮(povidone)K-30????????8.40毫克純化水^*????????????????????????????90.00毫克硬脂酸鎂????????????????????????????3.40毫克對(duì)于O形不透明白色膠囊，填充到???????343.4毫克^*在濕制粒之后蒸發(fā)至干。