[發明專利]緩釋型生物粘附性陰道凝膠劑型

有效

• 申請號: 00805909.8
• 申請日: 2000-02-08
• 公開（公告）號: CN1346252A
• 公開（公告）日: 2002-04-24
• 發明（設計）人: M·J·杜拉尼
• 申請（專利權）人: 拜奧維克托技術公司
• 主分類號: A61F6/06
• 分類號: A61F6/06;A61F13/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 張元忠,鐘守期

1.一種緩釋的生物粘附性藥物組合物，它含有：

角叉菜聚糖；

至少一種含丙烯酸的高聚物；

瓊脂糖；和

治療有效量的至少一種治療劑。

2.權利要求1的組合物，其中的治療劑先以第一種速率釋出，然后以第二種速率釋出，其中第一種速率大于第二種速率。

3.權利要求1的組合物，其中的治療劑是在直至約24小時期間不斷釋出的。

4.權利要求1的組合物，其中的瓊脂糖是具有超低膠凝溫度的瓊脂糖。

5.權利要求4的組合物，其中瓊脂糖存在的量為約0.025pph至約10pph。

6.權利要求4的組合物，其中瓊脂糖存在的量為約0.05pph至約2pph。

7.權利要求1的組合物，其中角叉菜聚糖存在的量為約0.01pph至約10pph。

8.權利要求7的組合物，其中角叉菜聚糖存在的量為約0.1pph至約5pph。

9.權利要求1的組合物，其中至少一種含丙烯酸的高聚物是選自丙烯酸的共聚物、polycarbophil，它是用二乙烯基乙二醇交聯的丙烯酸均聚物、聚丙烯酸均聚物、Carbomer、Carbopol?974P-NF、Carbopol?971?P-NF、ETD樹脂、以及丙烯酸與C₁₀至C₃₀烷基丙烯酸的共聚物。

10.權利要求10的組合物，其中至少一種含丙烯酸的高聚物存在的量為約0.02pph至約10pph。

11.權利要求1的組合物，其中至少一種含丙烯酸的高聚物存在的量為約0.05pph至約2.5pph。

12.權利要求1的組合物，它進一步包含對羥基苯甲酸甲酯，其中對羥基苯甲酸甲酯存在的量為約0.005pph至約0.2pph。

13.權利要求12的組合物，其中對羥基苯甲酸甲酸存在的量為約0.025pph至約0.15pph。

14.權利要求1的組合物，它進一步包含氯化鈉，其中氯化鈉存在的量為約0.001pph至約2pph。

15.權利要求14的組合物，其中氯化鈉存在的量為約0.25pph至約1.5pph。

16.權利要求1的組合物，其中的治療劑是選自殺精子劑、抗病毒劑、抗菌劑、抗真菌劑、抗霉菌劑、止癢劑、潤膚劑、濕潤劑、消炎劑、免疫調節劑、激素類藥劑、抗腫瘤劑和止痛劑。

17.權利要求1的組合物，其中的治療劑是nonoxynol-9。

18.一種治療劑的用藥方法，它包括：

提供一種生物粘附性的緩釋藥物組合物，后者含有：

角叉菜聚糖；

至少一種含丙烯酸的高聚物；

瓊脂糖；

有效劑量的至少一種治療劑；并且

使哺乳動物的陰道粘膜與該組合物接觸。

19.權利要求18的方法，其中至少有一種治療劑是先以第一種速率釋出，然后以第二種速率釋出，其中第一種速率大于第二種速率。

20.權利要求18的方法，其中的瓊脂糖是超低膠凝溫度的瓊脂糖。

21.權利要求18的方法，其中至少一種含丙烯酸的高聚物是選自丙烯酸的共聚物、polycarbophil，它是用二乙烯基乙二醇交聯的丙烯酸均聚物、聚丙烯酸均聚物、Carbomer、Carbopol?974?P-NF、Carbopol?971?P-NF、ETD樹脂、以及丙烯酸與C₁₀至C₃₀烷基丙烯酸的共聚物。

22.權利要求18的方法，其中的治療劑是選自殺精子劑、抗病毒劑、抗菌劑、抗真菌劑、抗霉菌劑、止癢劑、潤膚劑、濕潤劑、消炎劑、免疫調節劑、激素類藥劑、抗腫瘤劑和止痛劑。