[發明專利]N－酰基－3,4－脫氫脯氨酸和N－?；?,4－脫氫哌啶－2－羧酸衍生物的制備工藝無效
| 申請號： | 00805579.3 | 申請日： | 2000-03-17 |
| 公開（公告）號： | CN1345310A | 公開（公告）日： | 2002-04-17 |
| 發明（設計）人： | B·夏弗;G·赫爾姆辰;U·卡茲梅爾;S·施萊克;H·斯塔爾;V·沃爾法特 | 申請（專利權）人： | 巴斯福股份公司 |
| 主分類號： | C07D207/22 | 分類號： | C07D207/22;C07D211/78 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 | 代理人： | 劉明海 |
| 地址： | 德國路*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 酰基 脫氫 脯氨酸 哌啶 羧酸 衍生物 制備 工藝 | ||
1.一種制備如式I的3，4-脫氫脯氨酸和3，4-脫氫哌啶的工藝：
其中
R是H，C1-C6-烷氧基，-NHC1-C6-烷基，N(C1-C6-烷基)2，OH，NH2，
R1是H，C1-C6烷基，Me3Si，C1-C6-烷基-S
R2是Boc，C1-C6酰基，甲磺?；交酋；?，甲苯磺?；?，三氟乙酰基，A1-A3-肽
n是1，2
R4是H，C1-C6-烷基
包括如式II的吡咯啉-或脫氫哌啶衍生物與一強堿和一形如式III的化合物
其中：
Y是Cl，C1-C6-烷氧基，-NHC1-C6-烷基，-N(C1-C6-烷基)2，N(C1-C6-烷基)OC1-C6，其中R不是OH，
或當R＝OH時與CO2反應的步驟。
2.權利要求1的工藝，其中II和III的反應產物被水解或與如式IV的化合物反應
R3-X????(IV)
其中：X是Cl，Br，I，MesO，TosO，三氟甲磺酸基
R3是H，C1-C6-烷基，Me3Si，C1-C6-烷基-S或NH4或R3-X是(C1-C6-烷基-S)2。
3.權利要求1或2的工藝，其中的化合物III是碳酸二-C1-C6-烷基酯。
4.前面任一權利要求的工藝，其中A1-A3-肽代表所有對映體和非對映異構體的形式。
5.前面任一權利要求的工藝，其中當存在手性基團R2時，一非對映異構體能夠過量形成。
6.前面任一權利要求的工藝，其中反應在1至200巴的壓力范圍和-100至+100℃的反應溫度下進行。
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