[發(fā)明專利]免疫調(diào)節(jié)性類固醇,特別是16α－溴表雄酮的半水合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 00805366.9
• 申請日: 2000-03-23
• 公開（公告）號: CN1355809A
• 公開（公告）日: 2002-06-26
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 克拉倫斯·納撒尼爾·阿勒姆;詹姆斯·馬丁·弗林克;路易斯·丹尼爾·多斯安若斯·德卡瓦略;威廉·赫吉;帕特里克·T·普倫德加斯特;克里斯托弗·L·雷丁;克魯帕卡·保羅·撒迪孔達(dá);拉塞爾·尼爾·弗農(nóng)
• 申請（專利權(quán)）人: 霍利斯－伊登醫(yī)藥公司
• 主分類號: C07J1/00
• 分類號: C07J1/00;C07J3/00;A61K31/565
• 代理公司: 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 王維玉,丁業(yè)平

1.16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮半水合物，其基本上不含其它形式的16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮。

2.權(quán)利要求1所述的基本不含其它形式的16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮的16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮半水合物，其中16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮半水合物含有至少約55重量％所存在的16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮。

3.權(quán)利要求1所述的基本不含其它形式的16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮的16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮半水合物，其中16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮半水合物包含至少約98重量％所存在的16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮。

4.權(quán)利要求3所述的16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮半水合物，其具有以下一種或多種特征：(1)通過差式掃描量熱法分析測量，在約100℃時開始出現(xiàn)吸熱，(2)傅立葉轉(zhuǎn)換紅外吸收光譜測量在約1741cm^-1和1750cm^-1處出現(xiàn)兩個羰基吸收帶，(3)卡爾-費(fèi)休法滴定測量水含量約2.4重量％-約2.6重量％。

5.權(quán)利要求1、2或3所述的16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮，其包含在含有一種適用于人類藥用或獸用的賦形劑的組合物中。

6.一種制備16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮半水合物的方法，包括將水、16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮和C1-C6醇接觸。

7.權(quán)利要求6所述的方法，其中C1-C6醇為乙醇。

8.權(quán)利要求6所述的方法，其中溶液含有約5-25重量％水，約30-45重量％乙醇和約30-45重量％16α-溴-3β羥基-5α-雄烷-17-酮配制物。

9.權(quán)利要求6所述的方法，其中溶液含有約18-22重量％水，約37-43重量％乙醇和約37-43重量％16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮配制物。

10.權(quán)利要求9所述的方法，其中溶液的溫度為約20-約45℃。

11.權(quán)利要求1所述的16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮半水合物，其基本不含無水16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮或基本不含無定形16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮。

12.一種產(chǎn)物，其通過接觸一種包含水、16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮和一種C1-C6醇的溶液的過程而制備。

13.權(quán)利要求12所述的產(chǎn)物，其為16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮半水合物。

14.權(quán)利要求12或13所述的產(chǎn)物，其中所述溶液包含約5-25重量％水，約30-45重量％乙醇，以及約30-45重量％16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮配制物。