[發明專利]從脲化合物制備6－(全氟烷基)尿嘧啶化合物的方法

無效

• 申請號: 00805235.2
• 申請日: 2000-02-14
• 公開（公告）號: CN1344260A
• 公開（公告）日: 2002-04-10
• 發明（設計）人: V·卡邁斯瓦蘭
• 申請（專利權）人: 巴斯福股份公司
• 主分類號: C07D239/54
• 分類號: C07D239/54;C07D417/04;//
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 陳季壯

1.制備以下結構式I的6-(全氟烷基)尿嘧啶化合物的方法

其中n是1，2，3，4，5或6的整數；

Y是氫或C₁-C₆烷基；和

Q是C₁-C₆烷基或任選取代的苯基、芐基、雜芳基或亞甲基雜芳基，該方法包括：

(b)使結構式II的脲化合物其中

Z和Z₁各自獨立地是C₁-C₈烷基或Z和Z₁可與它們所連接的原子連在一起形成4-到7-節環，其中ZZ₁是由-(CH₂)₂O(CH₂)₂-或-(CH₂)m-表示，其中m是3，4，5或6的整數；

Z₂是C₁-C₆烷基或芐基，后者任選在苯基環上被1-3個鹵素、C₁-C₄烷基或C₁-C₄鹵代烷基的任何基團組合所取代；

和n是如上所述，與結構式III的胺化合物

QNH₂

(III)

其中Q是如上所述，在酸或堿存在下進行反應，以形成其中Y是氫的通式I的6-(全氟烷基)尿嘧啶化合物；和

(b)任選將其中Y是氫的通式I化合物烷基化，以形成其中Y是C₁-C₆烷基的通式I化合物。

2.根據權利要求1的方法，其中在通式II化合物中的雙鍵主要處于(Z)-構型。

3.根據權利要求1的方法，其中步驟(a)中的反應是在酸存在下進行的。

4.根據權利要求3的方法，其中該酸選自C₁-C₆鏈烷酸、鹽酸、硫酸和磷酸。

5.根據權利要求3的方法，其中該酸是乙酸。

6.根據權利要求1的方法，其中該堿選自三(C₁-C₆烷基)胺、雜環叔胺和堿金屬C₁-C₆醇鹽。

7.根據權利要求6的方法，其中該堿選自1，8-二氮雜雙環[5.4.0]十一碳-7-烯和1，5-二氮雜雙環[4.3.0]壬-5-烯。

8.根據權利要求1的方法，其中該脲化合物與胺化合物在溶劑存在下反應。

9.根據權利要求8的方法，其中該溶劑選自羧酸酰胺，二烴基亞砜，芳族烴，鹵化芳族烴，脂族烴，鹵化脂族烴，醇，鏈烷酸，酮，醚，腈和水以及它們的混合物。

10.根據權利要求1的方法，其中該脲化合物與胺化合物在大約20℃到150℃的溫度下反應。

11.根據權利要求1的方法，其中步驟(b)包括使其中Y是氫的通式I化合物與具有通式IV的烷基鹵或具有結構式V的硫酸二烷基酯在堿存在下反應XY(IV)???????????或其中X是氯、溴或碘，和Y是C₁-C₆烷基。