[發(fā)明專利]在使用前直接用微量混合物制備化妝品或藥物制劑的方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00805116.X
• 申請(qǐng)日: 2000-03-07
• 公開（公告）號(hào): CN1344145A
• 公開（公告）日: 2002-04-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·祖爾拉格;H·－J·德里勒;J·賓格;A·瓦格納
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 默克專利股份公司
• 主分類號(hào): A61K7/00
• 分類號(hào): A61K7/00;A61K31/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 譚明勝

本發(fā)明涉及一種在使用前直接制備化妝品或藥物制劑的方法，其中將來自獨(dú)立貯存室的兩種或多種液體組分輸送通過微量混合器，使其互相緊密混合。本發(fā)明還涉及按照本發(fā)明的方法制備的洗液、乳液、凝膠、乳霜(cream)和溶液，其中這些物質(zhì)或者用以制備化妝品，或者如果加入了相應(yīng)的藥物活性組分，則用以制備藥物制劑。

將各種物質(zhì)盡可能緊密混合的各種方法可用于制備化妝產(chǎn)品。依據(jù)所必須的混合密度，可依次或平行地實(shí)施一種或多種方法來結(jié)合物質(zhì)。

在化學(xué)加工技術(shù)中，術(shù)語混合的意思是指使物質(zhì)真正均化的每個(gè)基本操作。目的是用這種方法結(jié)合物流，這樣在所得的混合物的體積份中可能得到獨(dú)立組分的最均勻組合物。

混合的一種具體形式為均化。這是指混合互相不溶混的相。因此，所述術(shù)語均化指在乳液和懸浮液的內(nèi)相的分布狀態(tài)及粒徑狀態(tài)中的變化，這樣，從微觀來說，形成了均勻體系并且沒有外力作用分布相就不會(huì)沉淀出來或形成奶油狀。

術(shù)語分散體指混合由兩種(或多種)相組成的物質(zhì)體系，其中一種物質(zhì)(分散相)以非常細(xì)的形式分布(分散)在另一種物質(zhì)(分散介質(zhì))中。所述分散相與所述分散介質(zhì)的顆粒都可為固體、液體或氣體。分散體的例子為氣溶膠、乳液、懸浮液及膠體。

在制備化妝品中另一種常規(guī)的混合類形為乳化。這是指混合兩種互相不溶或僅微溶的液體并且一種液體細(xì)微地分布在另一種液體中。外相是指連續(xù)相或分散介質(zhì)，并且本文的被分布液體指內(nèi)部的、不連續(xù)的或分散相。化妝品乳液通常由極性的水相和非極性的油相組成。

另一方面，術(shù)語懸浮液指非常小，但非分子顆粒的固體分布在液體中。懸浮液，如乳液，通常在光學(xué)上是渾濁的并且易于受重力的影響而沉淀下來。

乳化法通常依照下面的方案實(shí)施：將兩種互相不溶的物質(zhì)，也就是脂肪和水，混合在一起。為了獲得持久的乳液，必須將脂肪相與水相機(jī)械粉碎至小于10μm，隨后在乳化劑的幫助下保持穩(wěn)定。所述水相和脂肪相通常在開始時(shí)分開引入，加熱至50-70℃，隨后預(yù)-乳化。所有水溶性物質(zhì)位于水相，并且所有脂溶性物質(zhì)位于脂肪相。

在加入芳香油和染料之前，將由熱/熱法制備(兩相都分別加熱至50-70℃)的預(yù)-乳液冷卻至室溫，隨后進(jìn)行后-乳化。一些制備乳液的情況可從20-30℃的水相開始。在這種熱/冷法中，可省去在加入芳香油和染料之前冷卻的步驟。

如果這里的脂肪相為室溫下低粘度的油，那么在開始時(shí)兩相都可引入并且在20-30℃下乳化(冷/冷法)(來自W.Umbach，“Kosmetik”[化妝品]，Georg?Thieme?Verlag，Stuttgart，1995年)。

在送給最終消費(fèi)者的乳液、懸浮液和分散體的制備中，需要得到能長(zhǎng)期穩(wěn)定、不易于分離出來的產(chǎn)品，同時(shí)添加在其中的活性組分能保持其活性。在常規(guī)產(chǎn)品中加入添加劑，例如乳化劑、表面活性劑等獲得穩(wěn)定的混合物。為了防止內(nèi)容物分解并且阻止存在的活性組分降低活性，需要加入例如氧化穩(wěn)定劑、自由基清除劑、殺菌劑以及其它的添加劑。各種添加劑可導(dǎo)致敏感的使用者受刺激或過敏。

為了穩(wěn)定活性組分，在許多情況下不使用活性組分本身，而以其一種更穩(wěn)定的衍生物來代替，然后該衍生物在作用部位分解并釋放出所述活性組分。這個(gè)過程當(dāng)然會(huì)受下面問題的困擾：在任何先期的轉(zhuǎn)運(yùn)或必須的代謝過程中，所述衍生物與實(shí)際活性組分的行為不同。

在制備上述混合物中，另一問題是在整個(gè)混合物的每個(gè)體積元數(shù)中獨(dú)立物質(zhì)的均勻混合。

為了制備化妝制品，經(jīng)常使用簡(jiǎn)單的攪拌容器與各種類型的攪拌器。根據(jù)攪拌器的類型(例如錨式、螺旋槳式、傾斜槳葉式、碟式、EKATO多級(jí)脈沖逆流攪拌器或EKATO?Mizer碟式)，在攪拌容器中不同位置上產(chǎn)生不同的剪切力。這同樣適用于溫度分布和輸入到制備中的能量，意思是剪切力、溫度和引入的能量不是“均勻地”分布在間歇式容器中，因此將負(fù)面影響產(chǎn)物制劑的形成。具體地說，這是指，例如乳液會(huì)形成具有極大不同粒徑的乳化相，或者在制備的產(chǎn)品中的活性組分的分布是非均勻的。

因此本發(fā)明的目的是提供一種混合產(chǎn)品的方法，其中在整個(gè)混合物中所有組分能均勻分布，同時(shí)粒徑或小液滴的大小能均勻分布。本發(fā)明的另一目的是提供一種通過限制使用乳化劑、表面活性劑、穩(wěn)定劑、氧化穩(wěn)定劑、自由基清除劑、殺菌劑及其它添加劑或者在理想情況下完全不用添加劑來制備化妝品或藥物制劑的方法。本發(fā)明還有一個(gè)目的是提供一種通過在使用前直接制備很少量化妝品或藥物制劑的方法。

由在使用前直接制備化妝品或藥物制劑的方法實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，其特征在于將來自獨(dú)立貯存室的兩種或多種液體組分輸送通過微量混合器而互相混合。