[發明專利]與多巴胺D3受體具有親和力的三唑化合物

有效

• 申請號: 00804943.2
• 申請日: 2000-01-12
• 公開（公告）號: CN1345318A
• 公開（公告）日: 2002-04-17
• 發明（設計）人: D·斯塔克;H·J·特雷貝爾;L·翁格;B·紐曼－舒爾茨;K·布盧姆巴赫;D·舍貝爾
• 申請（專利權）人: BASF公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D401/14;A61K31/41;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/24;C07D413/14;C07D417/14;C07D401/06;C07D409/14
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 王景朝,鐘守期

1.式I的三唑化合物：其中R¹??為H，C₁-C₆-烷基，該烷基任選地被OH、OC₁-C₆-烷基、鹵

素或苯基取代，C₃-C₆-環烷基或苯基；R²??為H，C₁-C₆-烷基，該烷基任選地被OH、OC₁-C₆-烷基、鹵素

或苯基取代，C₁-C₆-烷氧基，C₁-C₆-烷硫基，C₂-C₆-鏈烯基，

C₂-C₆-炔基，C₃-C₆-環烷基，鹵素，CN，COOR³，CONR³R⁴，

NR³R⁴，SO₂R³，SO₂NR³R⁴，或芳族基團，該芳族基團選自苯基、

萘基及具有1、2、3或4個彼此獨立地選自O，N和S的雜原子的

5-或6-員雜環基團，其中芳族基團可具有一或二個取代基，該取

代基彼此獨立地選自C₁-C₆-烷基，該烷基任選地被OH、OC₁-C₆

-烷基、鹵素或苯基取代，C₁-C₆-烷氧基，C₂-C₆-鏈烯基，C₂

-C₆-炔基，C₃-C₆-環烷基，鹵素，CN，COR³，NR³R⁴，NO₂，

SO₂R³，SO₂NR³R⁴和苯基，該苯基任選地被一或二個彼此獨立地選

自C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基、NR³R⁴、CN、CF₃、CHF₂或

鹵素的基團取代；R³和R⁴彼此獨立地選自H，C₁-C₆-烷基，該烷基任選地被OH、OC₁

-C₆-烷基、鹵素或苯基取代，或苯基；A???為C₄-C₁₀-亞烷基，或C₃-C₁₀-亞烷基，其包含至少一個Z基，

該Z基選自O、S、CONR³、COO、CO、C₃-C₆-環烷基和雙鍵

或叁鍵；B???為下式的基團：其中X???為CH₂或CH₂CH₂；R⁶，R⁷和R⁸彼此獨立地選自H，C₁-C₆-烷基，該烷基任選地被OH，

OC₁-C₆-烷基，該基團任選被氨基、單-或二-C₁-C₄-烷氨基

取代，C₁-C₆-烷硫基，鹵素或苯基取代，OH，C₁-C₆-烷氧基，

OCF₃，OSO₂CF₃，SH，C₁-C₆-烷硫基，C₂-C₆-鏈烯基，C₂-

C₆-炔基，鹵素，CN，NO₂，CO₂R³，SO₂R³，SO₂NR³R⁴，其中R³

和R⁴具有上述的意義亦可與其所鍵結的N原子一起形成具有5至

7個環原子和1或2個N和/或O雜原子的飽和或不飽和雜環，

CONR³R⁴，NHSO₂R³，NR³R⁴，5-或6-員碳環狀的、芳族或非

芳族環及5-或6-員雜環狀的、具有1或2個彼此獨立地選自O，

N和S的雜原子的芳族或非芳族環，其中碳環和雜環可具有一或二

個取代基，其彼此獨立地選自C₁-C₆-烷基，苯基，苯氧基，鹵

素，C₁-C₆-烷氧基，OH，NO₂，CF₃和CHF₂，而且取代基R⁶，

R⁷和R⁸中的兩個可與其所鍵結的苯環的碳原子一起形成與苯環稠

合的苯基、環戊基或環己基環，在所稠合的環中CH或CH₂基團中

的一個或兩個可被氮原子、NH或N-(C₁-C₆-烷基)取代；及其與生理上可耐受的酸的鹽。