[發明專利]新型exendin激動劑制劑及其給藥方法

有效

• 申請號: 00804847.9
• 申請日: 2000-01-14
• 公開（公告）號: CN1384755A
• 公開（公告）日: 2002-12-11
• 發明（設計）人: A·楊;J·J·利塔利恩;O·科特曼
• 申請（專利權）人: 安米林藥品公司
• 主分類號: A61K38/22
• 分類號: A61K38/22;A61K9/08;A61K9/19;A61P3/10;A61P5/50;//
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 王其灝

1.一種藥用制劑，它包含exendin或exendin激動劑肽、緩沖劑和等重量克分子滲透濃度調節劑，所述藥用制劑的pH約3.0-約7.0。

2.按照權利要求1的藥用制劑，其中所述緩沖劑為醋酸鹽緩沖劑。

3.按照權利要求1的藥用制劑，其中所述所述等重量克分子滲透濃度調節劑為甘露醇。

4.按照權利要求1的藥用制劑，其中所述pH為約4.0-約6.0。

5.按照權利要求1的藥用制劑，其中所述pH為約4.0-約5.0。

6.按照權利要求1的藥用制劑，它還包含防腐劑。

7.按照權利要求5的藥用制劑，其中所述防腐劑為間甲酚。

8.一種藥用制劑，它包含exendin或exendin激動劑肽、醋酸鹽緩沖劑和甘露醇，所述藥用制劑的pH為約3.0-約7.0。

9.按照權利要求7的藥用制劑，它還包含間甲酚。

10.按照權利要求8的藥用制劑，其中所述pH為約4.0-約6.0。

11.按照權利要求8的藥用制劑，其中所述pH為約4.0-約5.0。

12.按照權利要求1-11任一項的藥用制劑，其中所述藥用制劑為液體制劑。

13.按照權利要求1-11任一項的藥用制劑，其中所述藥用制劑為凍干制劑。

14.一種胃腸外液體藥用制劑，它包含約0.005％至約0.4％(w/v)exendin或exendin激動劑肽的水性體系、約0.02％-0.5％(w/v)醋酸鹽、磷酸鹽、檸檬酸鹽或谷氨酸鹽緩沖劑、約1.0％-約10％(w/v)碳水化合物或多元醇等重量克分子滲透濃度調節劑(優選甘露醇)，所述制劑的pH為約3.0至約7.0。

15.按照權利要求14的胃腸外液體藥用制劑，其中所述制劑包含約0.005-約0.05％(w/v)exendin或exendin激動劑肽。

16.按照權利要求14的胃腸外液體藥用制劑，其中所述制劑包含約0.005-約0.02％(w/v)exendin或exendin激動劑肽。

17.按照權利要求14的胃腸外液體藥用制劑，其中所述多元醇選自山梨醇、甘露醇、肌醇、甘油、木糖醇和聚乙二醇。

18.按照權利要求17的胃腸外液體藥用制劑，其中所述多元醇為甘露醇。

19.按照權利要求14的胃腸外液體藥用制劑，其中所述碳水化合物選自半乳糖、阿拉伯糖和乳糖。

20.按照權利要求14的胃腸外液體藥用制劑，它是等張或等重量克分子滲透濃度(iso-osmolar)的連續水相溶液。

21.按照權利要求14的胃腸外液體藥用制劑，其中所述pH為約4.0-約6.0。

22.按照權利要求14的胃腸外液體藥用制劑，其中所述pH為約4.0-5.0。

23.按照權利要求14的胃腸外液體藥用制劑，它還包含約0.005％-1.0％(w/v)的抗微生物防腐劑。

24.按照權利要求23的胃腸外液體藥用制劑，其中所述抗微生物防腐劑選自間甲酚、芐醇、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸丁酯和酚。

25.按照權利要求24的胃腸外液體藥用制劑，其中所述抗微生物防腐劑是間甲酚。

26.按照權利要求14的胃腸外液體藥用制劑，其中所述碳水化合物或多元醇可用最高約0.9％的鹽水代替。

27.按照權利要求26的胃腸外液體藥用制劑，它為等張或等重量克分子滲透濃度的連續水相溶液。

28.按照權利要求1-11、14-26或27任一項的制劑，其中所述制劑是液體制劑。

29.按照權利要求1-11、14-26或27任一項的制劑，其中所述制劑為包含增量劑的凍干單位劑量制劑或凍干多劑量制劑。