[發明專利]聯苯－2－羧酸衍生物的制備方法

無效

• 申請號: 00804216.0
• 申請日: 2000-02-12
• 公開（公告）號: CN1341092A
• 公開（公告）日: 2002-03-20
• 發明（設計）人: 海因里希·施耐德
• 申請（專利權）人: 貝林格爾英格海姆法瑪公司
• 主分類號: C07C63/331
• 分類號: C07C63/331;C07C51/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 范明娥

1.一種通式(I)的聯苯-2-羧酸衍生物的制備方法其中R¹和R²可相同或不同，代表氫、視需要可由鹵素取代的C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基、C₁-C₆-酰基、C₁-C₆-烷基羰基、COOH、苯基、芐基、鹵素、羥基、硝基或氨基，或其中R¹和R²與鄰近的苯環碳原子一起形成飽和或不飽和的5或6員碳環基，其可視需要由C₁-C₄-烷基、鹵素、COOH、苯基或羥基取代：

其特征為通式(IV)的(2-噁唑啉基)-2-聯苯衍生物其在3-6巴過壓加壓和提高溫度下，于含有不與水互溶的惰性有機溶劑中以鹽酸皂化，式中R¹和R²如上文定義且R^OX代表噁唑啉-2-基，其視需要可由一或多個視需要由鹵素、羥基或C₁-C₄-烷氧基取代的C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基、視需要可由C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、羥基、硝基或氨基取代的苯基、芐基、吡啶基或C₁-C₆-烷氧基羰基單、二、三或四取代，

2.根據權利要求1的方法，其中，R¹和R²可相同或不同，代表氫、視需要可由氟、氯或溴取代的C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₄-酰基、C₁-C₄-烷氧羰基、COOH、苯基、芐基、氟、氯、溴、羥基、硝基或氨基，或其中R¹和R²與鄰近的苯環碳原子一起形成不飽的6員碳環基，其可視需要由C₁-C₄-烷基、氟、氯、溴、COOH、苯基或羥基取代；和R^OX代表噁唑啉-2-基，其視需要可由一或多個視需要可由氟、氯、溴、羥基或C₁-C₄-烷氧基取代的C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、視需要可由C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、羥基、硝基或氨基取代的苯基、芐基或C₁-C₄-烷氧羰基單或二取代。

3.根據權利要求1或2的方法，其中，R¹和R²可相同或不同，代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、CF₃、甲氧基、乙氧基、COOH、苯基、芐基、氟、氯、溴、羥基、硝基或氨基，或其中R¹和R²與鄰近的苯環碳原子一起形成稠合的苯環，其視需要可由甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、氟、氯、溴、COOH、苯基或羥基取代，和R^OX代表噁唑啉-2-基，其視需要可由一或多個甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、甲氧基甲基、羥甲基、甲氧基或乙氧基、或視需要可由甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基或羥基取代的苯基、或芐基、甲氧基羰基或乙氧基羰基單或二取代。

4.根據權利要求1至3中之一的方法，其中，R¹和R²可相同或不同，代表氫、甲基、CF₃、COOH、苯基、氟或羥基，或其中R¹和R²與鄰近的苯環碳原子一起形成稠合的苯環，且R^OX代表噁唑啉-2-基，其視需要可由一或多個甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、苯基或芐基單或二取代。