[發明專利]含有副淀粉的冷凍干燥試劑、它的制備和用途

無效

• 申請號: 00803615.2
• 申請日: 2000-02-08
• 公開（公告）號: CN1340079A
• 公開（公告）日: 2002-03-13
• 發明（設計）人: W·蘇韋拉克;P·特維斯－施瓦澤;D·鮑默;U·卡曼
• 申請（專利權）人: 蘇韋拉克皮膚和健康護理股份公司
• 主分類號: C08L5/00
• 分類號: C08L5/00;A61L15/28;A61K9/20
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 吳亦華

本發明涉及包含副淀粉的冷凍干燥試劑，用于局部、腸胃外或經口給藥，涉及上述試劑的制備方法以及該試劑作為生物基質的用途，尤其是硬膏劑、營養補充劑，以及用于化妝品或藥物的給藥。

本領域現狀

例如，US-A5158772公開了皮膚局部用的化妝品和藥物組合物，所述組合物含有β-1，3-葡聚糖多糖聚合物作為載體，該聚合物構成Cellulomonas?flavigena或其遺傳克隆的貯存糖類。根據其IR與NMR光譜數據，該β-1，3-葡聚糖屬于curdlan多糖亞組，但是與這些聚合度為200至400的多糖不同，它表現約550的發散值。

EP-B417254(＝US-A5385832)公開了從眼蟲藻屬細胞獲得的β-1，3-葡聚糖的產生和進一步加工，其中在培養后，從培養上清液中分離細胞，用有機溶劑破壞和提取細胞，然后分離細胞質，洗滌所得β-1，3-葡聚糖。該β-1，3-葡聚糖應當可用在藥物以及化妝品中，或者可用作食品。根據本發明的制備方法不同于此之處在于避免使用有毒的有機提取劑，例如甲醇和氯仿，在幾天之內就已產出純度通常在99至99.5重量％以上的β-1，3-葡聚糖副淀粉，這大大高于通過溶劑提取獲得的葡聚糖純度，后者僅有95％至97％。如下公開的單一實施例的重復也顯示，鑒于遺失了必要氨基酸，細胞生長完全不適合于技術上現實的培養方法。

德國專利DE-C4328329涉及用于局部施用的冷凍干燥生物基質，它包含10至80重量％天然多糖和20至90重量％改性多糖。

EP-A-0317079公開了這樣一種試劑，其中將各組分差不多原樣——盡管以壓縮的形式——放置在膠囊內，或者將它們壓制成片。攝取后，膠囊或壓制片在胃中溶解，各成分形成溶脹的團塊，與胃中存在的液體結合，并且分解或經由消化道排除。由于該試劑不具有任何熱值，但是由于胃中存在的溶脹團塊，又賦予身體以飽的感覺，因此可以停止或者減少食物攝入，無需為了減重而付出巨大努力。由于溶脹團塊本來是自由的，它相對快速地通過胃到達進一步的消化道，其結果是所產生的飽的感覺僅持續相當短的時間。

DE29723220涉及用于經口給藥的試劑，它含有至少一種壓縮的無毒載體，載體至少在部分程度上分解或能夠分解，或者經由消化道排除或能夠排除，其中在胃中膨脹之后，載體具有海綿樣結構和至少部分的膠原結構。

EP-A0202159描述了這樣一種工具，由至少一種在胃中可溶的聚合物和至少一種在胃中不可溶的聚合物組成，其中該不溶性聚合物選自水不溶類型纖維素。

EP-A-0471217(和充當優先權基礎的一部分對應的DE-A4025912)涉及具有腸衣的口服試劑，所述腸衣在胃中是可溶的，釋放其內容物；該腸衣填充有一經釋放即體積增加的無毒、低熱量物質，該物質能夠在消化道內部降解或者能夠通過消化道排除，其中該物質是以壓縮形式放置在腸衣內的海綿，由腸衣保持這種形式。所述低熱量物質優選為纖維素海綿或聚氨酯泡沫。不過，上述方法在實際情況中不是非?？尚械?，因為聚氨酯泡沫用作壓縮的、可膨脹物質既沒有在德國獲得批準，也沒有在歐洲共同體內若干其他依照添加劑范圍準則89/107/EEC或有關其他添加劑準則的國家獲得批準。而且，由隨后的申請第一次具體提到的海綿纖維素或泡狀纖維素至少根據食品規定也沒有獲得批準，因為這些規定僅許可了微晶纖維素和粉狀纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、甲乙基纖維素和羧甲基纖維素鈉。另外，上述專利申請所述試劑在技術上的復雜性在于其必要組分之一是腸衣，也就是硬膠囊，它在胃中是可溶的，并且釋放其內容物。

本發明的目的是提供用于局部、腸胃外或經口給藥的試劑。該目的通過使用包含副淀粉的冷凍干燥試劑得以實現。

因此，本發明涉及一種試劑，其特征在于它包含0.1至100重量％、優選為3至100重量％、尤其是5至100重量％的冷凍干燥副淀粉。

上述冷凍干燥副淀粉按本身已知的方式獲得。對此例如參照E.Ziegler，《Die?natuerlichen?und?kuenstlichen?Aromen》(天然與人工香料)，Heiderlberg，Germany，1982，Chapter?4.3“Gefriertrocken”(冷凍干燥)和其中引用的文獻來源以及DE4328329。