[發明專利]作為緩激肽拮抗劑的雜環苯磺酰胺化合物

無效

• 申請號: 00803551.2
• 申請日: 2000-02-17
• 公開（公告）號: CN1340050A
• 公開（公告）日: 2002-03-13
• 發明（設計）人: 皮耶·朵迪易;馬汀·巴斯;米榭·朋杜
• 申請（專利權）人: 富尼耶工業及健康有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D401/12;A61K31/47
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司
• 代理人: 黃健

1、一種雜環苯磺酰胺化合物，其特征在于它選自：

(i)式I化合物：

其中：

Het1代表5員氮雜環，特別是咪唑、吡唑或三唑；

Het2代表4、5或6員氮雜環：

其中：

R₁代表氫原子或羥基、C₁-C₄烷氧基、苯氧基、苯甲氧基、-CH₂OH、環烷氧基、環烷基烷氧基-其中每個環烷基部分為C₃-C₈而烷氧基部分為C₁-C₄、-NH-CO-CH₃、-CO-NH₂或-CO-NH-CH₃；

R₂代表氫原子或-CH₂OH、-CH₂-O-CH₃、-CONR₃R₄、或

R₃代表氫原子、C₁-C₃烷基、C₃-C₈環烷基、(C₃-C₈)環烷基(C₁-C₃)烷基、苯基或苯甲基；

R₄代表氫原子、C₁-C₃烷基、-(CH₂)n-CH₂OH、-(CH₂)n-COOH、-(CH₂)n-CH₂-NR₅R₆、

或

R₅代表氫原子、C₁-C₃烷基、苯基、苯甲基、吡啶基、吡啶基甲基、吡啶基乙基、苯甲酰、4-(氨基亞氨基甲基)苯甲酰、-(CH₂)m-CH₂OH、-(CH₂)m-COOH、-(CH₂)mCH₂-O-(CH₂)m-CH₂OH、-CO-(CH₂)m-COOH，或

R₆代表氫原子或C₁-C₃烷基；

或者，R₅和R₆和與其結合的氮原子一起形成5或6員N雜環，

n＝1、2、3或4；

m＝1、2或3；及

(ii)它們的加成鹽。

2、根據權利要求1的式I化合物，其特征在于Het1代表1-(1H)-咪唑基。

3、根據權利要求1或2的式I化合物，其特征在于Het2代表2(S)-吡咯烷甲酰胺其中：R₃代表氫原子或C₁-C₃烷基；

R₄代表C₁-C₃烷基、-(CH₂)n-CH₂-NR₅R₆、吡啶基甲基，或

R₅代表-(CH₂)m-CH₂OH、吡啶基甲基或4-(氨基亞氨基甲基)苯甲酰；

R₆代表甲基或與R₅及它們所連接的N一起形成5或6員飽和雜環。

4、根據權利要求1或2的式I化合物，其特征在于Het2代表下式的2(S)-吡咯烷甲酰胺：

其中R₅代表吡啶基或吡啶基甲基。