[發(fā)明專利]吡咯并苯并二吖庚因酰胺血管加壓素激動劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 00803461.3
• 申請日: 2000-01-11
• 公開（公告）號: CN1339037A
• 公開（公告）日: 2002-03-06
• 發(fā)明（設(shè)計）人: R·J·斯蒂芬;A·A·費利
• 申請（專利權(quán)）人: 美國家用產(chǎn)品公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/5517;A61P13/00;A61P7/00;//C07D487/042430020900
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 張元忠,譚明勝

1.式(I)的化合物：其中：

X、Y和Z獨立地選自O(shè)、S、CH、CH₂、N或NR₄；

W是選自(CH₂)_n的基團；

n＝1-2；

R₁，R₂獨立地為H、(C₁-C₆)直鏈烷基、(C₃-C₇)支鏈烷基、(C₃-C₇)環(huán)烷基、(C₂-C₇)烷氧基烷基、鹵素、(C₁-C₆)直鏈或支鏈烷氧基、OH、CF₃或(C₂-C₆)全氟代烷基；

R₃是H或(C₁-C₆)直鏈烷基、(C₃-C₇)支鏈烷基、(C₃-C₇)環(huán)烷基、(C₂-C₇)烷氧基烷基或羥基(C₁-C₆)烷基；

R₄選自H或(C₁-C₆)低級烷基；和

R₅選自H或鹵素。

2.權(quán)利要求1的化合物，它是(5H-10，11-二氫吡咯并[2，1-c][1，4]苯并二吖庚因-10-基)-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-甲基酮。

3.權(quán)利要求1的化合物，它是苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基-(5H-10，11-二氫吡咯并[2，1-c][1，4]苯并二吖庚因-10-基)-甲基酮。

4.權(quán)利要求1的化合物，它是(2，3-二氫苯并呋喃-5-基)-(5H-10，11-二氫吡咯并[2，1-c][1，4]苯并二吖庚因-10-基)-甲基酮。

5.權(quán)利要求1的化合物，它是(苯并噻唑-6-基)-(5H-10，11-二氫吡咯并[2，1-c][1，4]苯并二吖庚因-10-基)-甲基酮。

6.權(quán)利要求1的化合物，它是(苯并[2]氧雜[1，3]二唑-5-基)-(5H-10，11-二氫吡咯并[2，1-c][1，4]苯并二吖庚因-10-基)-甲基酮。

7.權(quán)利要求1的化合物，它是(6-溴苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-(5H-10，11-二氫吡咯并[2，1-c][1，4]苯并二吖庚因-10-基)甲基酮。

8.一種治療那些借助于血管加壓素激動劑的活性而治愈或減輕的哺乳動物疾病的方法，包括給需要治療的哺乳動物服用藥學(xué)上有效量的權(quán)利要求1的化合物。

9.權(quán)利要求3的方法，其中借助于血管加壓素激動劑的活性而治愈或減輕的疾病選自尿崩癥、夜間遺尿、夜尿癥、尿失禁、出血癥和凝血癥或暫時性的排尿延遲。

10.一種藥物組合物，含有藥學(xué)上有效量的權(quán)利要求1的化合物和藥學(xué)上可接受的載體。