[發明專利]殺真菌活性物質結合物

無效

• 申請號: 00803381.1
• 申請日: 2000-01-24
• 公開（公告）號: CN1338897A
• 公開（公告）日: 2002-03-06
• 發明（設計）人: U·瓦亨多夫－紐曼;K·斯滕策;T·塞茨
• 申請（專利權）人: 拜爾公司
• 主分類號: A01N47/12
• 分類號: A01N47/12;A01N43/50;//
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 王景朝,邰紅

本發明涉及新的活性物質結合物，其中一方面包含纈氨酸酰胺衍生物而另一方面包含非那胺酮(fenamidone)。所述結合物特別適合于防治植物病原真菌。

已經知道，纈氨酸酰胺衍生物具有殺真菌性質(參見EP-A-472996)。該物質的活性是好的，然而，在低施用率時它常常并不令人滿意。

此外，已經知道，非那胺酮可用來防治真菌(參見EP-A-0629616)。然而，非那胺酮的活性在低施用率時不總是令人滿意。

現已發現，由式(I)的纈氨酸酰胺衍生物和式(II)的非那胺酮構成的新的活性物質結合物具有非常好的殺真菌性質，其中R¹代表異丙基或仲丁基，和R²代表氯、甲基、乙基或甲氧基，

令人驚奇的是，本發明的活性物質結合物的殺真菌活性比所述的各活性物質的活性總和高得多。這是一種不可預見的真實的協同作用，而不僅僅是一種作用補充。

從式(I)活性物質的結構式看，這些化合物具有兩個不對稱取代的碳原子。因此，產物可以以各種異構體的混合物或單個異構體的形式存在。

優選的式(I)化合物是其中氨基酸部分是由異丙氧羰基-L-纈氨酸或仲丁氧羰基-L-纈氨酸形成而苯乙基胺部分或是外消旋體或是具有S-(-)-構型并且特別是R-(+)-構型的化合物。

特別優選的式(I)化合物是其中R¹是異丙基的化合物。

尤其可以提及下列化合物：

式(Ia)的[2-甲基-1-[[[-1-(4-氯苯基)乙基]氨基]羰基]丙基]氨基甲酸1-甲基乙基酯

式(Ib)的[2-甲基-1-[[[-1-(4-甲基苯基)乙基]氨基]羰基]丙基]氨基甲酸1-甲基乙基酯

式(Ic)的[2-甲基-1-[[[-1-(4-乙基苯基)乙基]氨基]羰基]丙基]氨基甲酸1-甲基乙基酯

式(Id)的[2-甲基-1-[[[-1-(4-甲氧基苯基)乙基]氨基]羰基]丙基]氨基甲酸1-甲基乙基酯及如上所述的它們的異構體。

式(I)的活性物質是已知的(參見EP-A-0472996)。

此外，存在于本發明結合物中的殺真菌活性物質非那胺酮也是已知的(參見EP-A-0629616)。

除了至少一種式(I)的活性物質外，本發明的活性物質結合物還包含式(II)活性物質非那胺酮。此外，它們也可以包含其它殺真菌活性混合物組分。

如果在本發明的活性物質結合物中活性物質以一定的重量比存在，那么協同作用就特別顯著。然而，在本發明的活性物質結合物中活性物質的重量比可以在較寬的范圍內變化。一般就每重量份式(I)的活性物質而言存在0.1-10重量份、優選0.2-2重量份的式(II)的活性物質。

本發明的活性物質結合物具有非常好的殺真菌活性，可以特別用來防治植物病原真菌如根腫菌(Plasmodiophoromycetes)，卵孢真菌(Oomycetes)，壺菌(Chytridiomycetes)，接合菌亞綱(Zygomycetes)，子囊菌(Ascomycetes)，擔子菌綱(Basidiomycetes)、半知菌綱(Deuteromycetes)等。

本發明的活性物質結合物特別適于保護性地防治番茄和馬鈴薯上的蔓延疫霉(Phytophthora?infestans)和鏈格孢屬種類(Alternariaspec.)以及葡萄藤上的葡萄生單軸霉(Plasmopara?viticola)。

植物對在防治植物病害所需要的濃度時的活性物質結合物具有好的耐受性的事實允許處理植物的地上部分，植物繁殖根株和種子，和處理土壤。

本發明的活性物質結合物可以轉化成常規制劑，例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、泡沫劑、糊劑、顆粒劑、氣霧劑和包裹在聚合物中和用于種子的包被組合物中的細微膠囊，以及ULV制劑。