[發(fā)明專利]用于治療整聯(lián)蛋白介導(dǎo)的疾病的異哌啶甲酰胺

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 00803033.2
• 申請日: 2000-09-22
• 公開（公告）號: CN1352641A
• 公開（公告）日: 2002-06-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M·J·科斯坦佐;W·J·赫克斯特拉;B·E·馬雅諾夫
• 申請（專利權(quán)）人: 奧索－麥克尼爾藥品公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D401/12;C07D401/06;C07D211/62;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/12;A61K31/454;A61P7/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 鐘守期

1.一種式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽：其中M選自C₁-C₄亞烷基(在碳鏈中用選自C₁-C₄烷基、C₂-C₄鏈烯基、環(huán)烷基(其中環(huán)碳原子形成連接至碳鏈的點(diǎn))和芳基(用鹵素任選取代)的一個取代基任選取代且在末端碳上用選自A的一個取代基取代)、C₂-C₄亞鏈烯基(用選自A的一個取代基取代)、亞雜環(huán)基(用選自A的一個取代基任選取代)、亞雜環(huán)烯基(用選自A的一個取代基取代)、亞芳基(用選自A的一個取代基取代)、(C₁-C₄亞烷基)芳基(在C₁-C₄亞烷基上用選自A的一個取代基取代)和亞芳基(C₁-C₄)烷基(在亞芳基上用選自A的一個取代基取代)；A任選存在并選自雜芳基、雜環(huán)基、R₃HN-、(雜芳基)氨基、(雜環(huán)基)氨基、R₃HNC(＝NH)-、R₃HNC(＝NH)NH-、R₃HNC(＝O)NH-、R₃C(＝NH)NH-、(雜環(huán)基)氨基氧基、(雜芳基)氨基氧基、R₃HNC(＝NH)NHO-、R₃C(＝NH)NHO-、R₃HNC(＝NH)NHC(＝O)-和R₃C(＝NH)NHC(＝O)-，其中用1-5個獨(dú)立選自以下的取代基任選取代雜芳基和雜環(huán)基，包括：C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、雜芳基(用C₁-C₄烷基任選取代)、鹵素、羥基、硝基、氰基、三鹵代(C₁-C₄)烷基、C₁-C₄烷基羰基、C₁-C₄烷氧基羰基、芳基(C₁-C₄)烷氧基羰基、R₃HN-、氨基(C₁-C₄)烷基、C₁-C₄烷基氨基(C₁-C₄)烷基和二(C₁-C₄烷基)氨基(C₁-C₄)烷基；條件是如果A為H₂NC(＝NH)NH-，那么當(dāng)Q為-CH₂-時，W獨(dú)立不為氫；L選自-C(＝O)-、-SO₂-、-OC(＝O)-和-HNC(＝O)-；R₁選自氫、C₁-C₈烷基和環(huán)烷基；R₂選自氫和C₁-C₈烷基；R₃選自氫、C₁-C₈烷基、芳基、芳基(C₁-C₈)烷基、環(huán)烷基、羥基、氰基和硝基；Q選自-CH₂-、-CH(C₁-C₈烷基)-、-CH(C₂-C₈鏈烯基)-、-CH(C₂-C₈鏈炔基)-、-CH(芳基)-(其中用1-5個獨(dú)立選自以下的取代基任選取代芳基，包括C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、-O-(C₁-C₃烷基)-O-、鹵素、羥基、三鹵代(C₁-C₃)烷基和三鹵代(C₁-C₃)烷氧基)、-CH(雜芳基)-(其中用選自以下的取代基任選取代雜芳基，包括：鹵素、羥基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、-O-(C₁-C₃烷基)-O-、氨基、C₁-C₄烷基氨基和二(C₁-C₄)烷基氨基)和-CH(芳基(C₁-C₈)烷基)-；W選自氫和N(R₄)T；r為選自0或1的整數(shù)；R₄選自氫、C₁-C₈烷基和C₂-C₆酰基；T選自R₅C(＝O)-、R₅OC(＝O)-和R₅C(＝N-CN)-；R₅選自C₁-C₈烷基、芳基、芳基(C₁-C₈)烷基和氨基(其中用1-2個獨(dú)立選自C₁-C₈烷基的取代基任選取代氨基)；R₆選自氫、C₁-C₈烷基、芳基(C₁-C₈)烷基、(R₇)N(C₁-C₈)烷基、(R₈)(R₇)N(C₁-C₈)烷基和(R₈)(R₇)NC(＝O)(C₁-C₈)烷基；和，R₇和R₈獨(dú)立選自氫、C₁-C₈烷基和環(huán)烷基。