[發(fā)明專利]新型多羥基吡嗪衍生物、其制備方法及其藥物組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 00802702.1
• 申請日: 2000-01-07
• 公開（公告）號: CN1352638A
• 公開（公告）日: 2002-06-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: H·布查德;A·考默肯
• 申請（專利權(quán)）人: 阿文蒂斯藥物股份有限公司
• 主分類號: C07D241/12
• 分類號: C07D241/12;A61K31/495
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 王杰

1、一種通式(I)的化合物，

式中：

R₁代表下述鏈的立體異構(gòu)體形態(tài)：

?????????-(CHOH)₃-CH₂-O-COR???????????????(II)

和

或者R₂代表氫原子和R₃代表下述鏈的立體異構(gòu)體形態(tài)：

?????????-CH₃-(CHOH)₂-CH₂-O-COR???????????(III)

或者R₂代表下述鏈的立體異構(gòu)體形態(tài)：

?????????-(CHOH)₃-CH₂-O-COR???????????????(II)

或

?????????-CH₂(CHOH)₂-CH₂-O-COR????????????(III)

和R₃代表氫原子

以及

R代表基團(tuán)-(Alk)_i-(Cycloalk)，

其中：

Alk代表烷基，

Cycloalk代表環(huán)烷基，

i等于0或1；

以及它們的立體異構(gòu)體、它們與無機(jī)酸或有機(jī)酸的鹽。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的具有下述通式的化合物，

式中：

R代表基團(tuán)-(Alk)_i-(Cycloalk)，

其中：

Alk代表烷基，

Cycloalk代表環(huán)烷基，

i等于0或1；

以及它們的立體異構(gòu)體，或它們與無機(jī)酸或有機(jī)酸的鹽。

3、根據(jù)權(quán)利要求1或2的具有下述通式的化合物，

式中：

R代表基團(tuán)-(Alk)_i-(Cycloalk)，

其中：

Alk代表烷基，

Cycloalk代表環(huán)烷基，

i等于0或1；

及其與有機(jī)酸或的無機(jī)酸的鹽。

4、根據(jù)權(quán)利要求1～3中任一項(xiàng)的具有下述通式的化合物，式中：

R代表基團(tuán)-(Alk)_i-(Cycloalk)，

其中：

Alk代表烷基，

Cycloalk代表環(huán)烷基，

i等于0或1；

及其與有機(jī)酸或無機(jī)酸的鹽。

5、根據(jù)權(quán)利要求1～4中任一項(xiàng)的化合物，其中：

R代表基團(tuán)-(Alk)_i-(Cycloalk)，

其中：

Alk代表甲基，

Cycloalk代表環(huán)己基，

i等于0或1；

及其與有機(jī)酸或無機(jī)酸的鹽。

6、根據(jù)權(quán)利要求1～5中任一項(xiàng)的化合物，其中它獨(dú)立地選自：

4，4′-O，O-二環(huán)己酰基-2-[(1R，2S，3R)(1，2，3，4-四羥基丁基)]5-[(2′S，3′R)(2′，3′，4′-三羥基丁基)]吡嗪，

4，4′-O，O-二(環(huán)己基乙酰基)-2-[(1R，2S，3R)(1，2，3，4-四羥基丁基)]5-[(2′S，3′R)(2′，3′，4′-三羥基丁基)]吡嗪，

及其與有機(jī)酸或無機(jī)酸的鹽。

7、4，4′-O，O-二環(huán)己酰基-2-[(1R，2S，3R)(1，2，3，4-四羥基丁基)]5-[(2′S，3′R)(2′，3′，4′-三羥基丁基)]吡嗪，

及其與有機(jī)酸或無機(jī)酸的鹽。