[發明專利]穩定性改善的組合物

無效

• 申請號: 00802686.6
• 申請日: 2000-01-10
• 公開（公告）號: CN1346270A
• 公開（公告）日: 2002-04-24
• 發明（設計）人: D·J·多布羅希
• 申請（專利權）人: 寶潔公司
• 主分類號: A61K31/485
• 分類號: A61K31/485;A61P11/14;A61K9/00;A61K47/10
• 代理公司: 上海專利商標事務所
• 代理人: 徐迅

1.一種穩定性改善的組合物，其特征在于，含有藥物活性成分、溶解該活性成分的溶劑、和最多約10％水，改善該活性成分在該組合物中穩定性。

2.一種穩定性改善的口服組合物，其特征在于，含有藥物活性成分、溶解該活性成分的溶劑、和不超過約10％水，以改善該活性成分在該組合物中穩定性。

3.如權利要求2所述的組合物，其特征在于，含有在親水的、與水可混合的無水溶劑中的藥物活性成分，其中處于非離子化形式的藥物活性成分在室溫下溶劑中的百分比溶解度值等于或大于0.075％，并且藥物活性成分是作為溶劑和水中的單分子分散體處于游離的非離子化形式。

4.如權利要求3所述的組合物，其特征在于，藥物活性成分的分子量小于500克/摩爾，能夠在水性溶劑中被離子化，并且在非離子化形式下的辛醇-水分配系數至少100。

5.如權利要求4所述的組合物，其特征在于，藥物活性成分選自下組：鎮咳藥、抗組胺劑、非鎮靜性抗組胺劑、減充血劑、祛痰劑、鎮痛劑、粘液溶解藥、解熱藥、消炎劑、局部麻醉藥以及它們的混合物。

6.如權利要求5所述的組合物，其特征在于，藥物活性成分在溶劑中的濃度小于或等于該活性成分百分比溶解度值的125％。

7.如權利要求5所述的組合物，其特征在于，藥物活性成分在溶劑中的水平為組合物重量的約0.075％-25.0％。

8.如權利要求7所述的組合物，其特征在于，藥物活性成分在溶劑中的水平為組合物重量的約0.28-10.0％

9.如權利要求2所述的組合物，其特征在于，親水的、與水可混合的無水溶劑占組合物重量的約60-99.975％。

10.如權利要求9所述的組合物，其特征在于，親水的、與水可混合的無水溶劑占組合物重量的約70-99％。

11.如權利要求10所述的組合物，其特征在于，親水的、與水可混合的無水溶劑占組合物重量的約85-98％。

12.如權利要求11所述的組合物，其特征在于，親水的、與水可混合的無水溶劑選自下組：丙二醇、乙醇、聚乙二醇即PEG、碳酸異丙烯酯、二乙二醇一乙基醚、泊洛沙姆、甘糠醛、甘油、及其混合物。

13.一種用權利要求2所述液體組合物治療呼吸系統疾病的方法，其特征在于，該方法包括口服給藥該組合物，且總劑量體積不超過3.0毫升。

14.如權利要求14所述的方法，其特征在于，該組合物被置于口中任何口腔粘膜。