[發明專利]氮雜吲哚衍生物,它們的制備和應用

無效

• 申請號: 00802408.1
• 申請日: 2000-09-15
• 公開（公告）號: CN1374961A
• 公開（公告）日: 2002-10-16
• 發明（設計）人: W·盧比施;M·考克;T·霍格;R·格蘭德爾;R·穆勒;S·舒爾特
• 申請（專利權）人: 巴斯福股份公司
• 主分類號: C07D487/06
• 分類號: C07D487/06;A61K31/55;A61P25/00;A61P9/10;A61P35/00;A61P29/00;//;22300;20900)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 郭建新

1.式I的化合物，

其中，A可以是C₁～C₃鏈，其中每個碳原子另外還可攜帶一個或兩個如下取??代基：C₁～C₄烷基、OH、O-C₁～C₄烷基、COOH、COO-C₁～C₄烷基??和苯基，或者一個C原子還可攜帶一個＝O基，以及X¹可以是S、O或NH，以及X²可以是碳原子，它另外還可攜帶一個C₁～C₄鏈，和N，以及X³可以是N或C-R²，其中，

R²可以是氫、支化的或非支化的C₁～C₆烷基、C₁～C₄烷基苯基、

??苯基，以及

X²和X³不能同時是N，以及R¹可以是氫、氯、氟、溴、碘、支化的或非支化的C₁～C₆烷基、OH、??硝基、CF₃、CN、NR¹¹R¹²、NH-CO-R¹³、O-C₁～C₄烷基，其中，R¹¹和??R¹²彼此獨立是氫或C₁～C₄烷基，而且R¹³是氫、C₁～C₄烷基、C₁～??C₄烷基苯基或苯基，以及B可以是具有至多15個碳原子的不飽和的、飽和的或部分不飽和的單??環、二環或三環，具有至多14個碳原子和0～5個氮原子、0～2??個氧原子和0～2個硫原子的不飽和的、飽和的或部分不飽和的單??環、二環或三環，它們在各情況下另外被一個R⁴和至多3個不同或??相同的基R⁵取代，而且可攜帶一個或兩個碳或硫原子與一個或兩個??＝O基，R⁴是-(D)p-(E)s-(F¹)q-G¹-(F²)r-(G²)-G³，其中，G¹、G²和G³不能同??時是氫或一個鍵，而且，如果p＝s＝0且q或r＝1或者p、q??和r＝0，那么，G¹、G²和G³中的兩個基不能同時是一個鍵或氫，??以及??D可以是S、NR⁴³或O??E可以是苯基，-SO₂-、-SO₂NH-、-NHCO-、-CONH-、NHSO₂-、-NHCOCH₂X⁴，??以及??X⁴可以是S、O或NH，以及??F¹可以是1～8個C原子的直鏈或支化的飽和或不飽和的碳鏈，以及??F²不取決于F¹而具有F¹的相同含義，??G¹是一個鍵或者可以是具有至多15個碳原子的不飽和的、飽和的

或部分不飽和的單環、二環或三環，具有至多14個碳原子和0～

5個氮原子、0～2個氧原子和0～2個硫原子的不飽和的、飽

和的或部分不飽和的單環、二環或三環，它們在各情況下另外被

至多3個不同或相同的基R⁵取代，而且可攜帶一個或兩個碳或硫

原子與一個或兩個＝O基，以及??G²是NR⁴¹R¹²或或者一個鍵，以及??G³可以是具有至多15個碳原子的不飽和的、飽和的或部分不飽和

的單環、二環或三環，具有至多14個碳原子和0～5個氮原子、

0～2個氧原子或0～2個硫原子的不飽和的、飽和的或部分不

飽和的單環、二環或三環，它們在各情況下另外被至多3個不同

或相同的基R⁵取代，而且一個或兩個碳或硫原子還可攜帶一個或

兩個＝O基，或者氫，以及??p可以是0或1，以及??s可以是0或1，以及??q可以是0或1，以及??r可以是0或1，以及R⁴¹可以是氫，C₁～C₆烷基，其中每個碳原子另外還可攜帶至多兩個

基R⁶，另外還可攜帶至多兩個基R⁶的苯基，和(CH₂)t-K，以及R⁴²可以是氫、C₁～C₆烷基、-CO-R⁸、CO₂-R⁸、SO₂NH₂、SO₂-R⁸、-(C＝N)-R⁸??和-(C＝N)-NHR⁸，以及R⁴³可以是氫或C₁～C₄烷基，以及t??可以是1、2、3或4，以及K??可以是NR¹¹R¹²、NR¹¹-C₁～C₄烷基苯基、吡咯烷、哌啶、1，2，5，6-

四氫吡啶、嗎啉、高哌啶、哌嗪，它們可另外被烷基C₁～C₆烷基

取代，和高哌嗪，它另外可被烷基C₁～C₆烷基取代，以及R⁵可以是氫、氯、氟、溴、碘、OH、硝基、CF₃、CN、NR¹¹R¹²、NH-CO-R¹³、??C₁～C₄烷基-CO-NH-R¹³、COR⁸、C₀～C₄烷基-O-CO-R¹³、C₁～C₄烷基??苯基、苯基、CO₂-C₁～C₄烷基，以及支化的或非支化的C₁～C₆烷??基、O-C₁～C₄烷基、S-C₁～C₄烷基，其中烷基鏈的每個C原子可??攜帶至多兩個基R⁶而且所述烷基鏈還可以是不飽和的，以及R⁶可以是氫、氯、氟、溴、碘、支化的或非支化的C₁～C₆烷基、OH、??硝基、CF₃、CN、NR¹¹R¹²、NH-CO-R¹³、O-C₁～C₄烷基R⁷可以是氫，C₁～C₆烷基，苯基，其中該環另外可被至多兩個基R⁷¹??取代，和一個胺NR¹¹R¹²或具有3～7個節的環狀飽和胺，它們另外??可被烷基C₁～C₆烷基取代，和高哌嗪，它另外可被烷基C₁～C₆烷??基取代，以及其中，K、R⁵、R⁶和R⁷中的基R¹¹、R¹²和R¹³彼此獨立地可采取與R¹相同的含義，以及R⁷¹可以是OH、C₁～C₆烷基、O-C₁～C₄烷基、氯、溴、碘、氟、CF₃、??硝基、NH₂，以及R⁸可以是C₁～C₆烷基、CF₃、苯基、C₁～C₄烷基苯基，其中該環另外??可被至多兩個基R⁸¹取代，以及R⁸¹可以是OH、C₁～C₆烷基、O-C₁～C₄烷基、氯、溴、碘、氟、CF₃、??硝基、NH₂，以及R⁹可以是氫、C₁～C₆烷基、C₁～C₄烷基苯基、CO₂-C₁～C₄烷基苯基、??CO₂-C₁～C₄烷基、SO₂-苯基、COR⁸和苯基，其中該苯基環另外可被??至多兩個基R⁹¹取代，以及R⁹¹可以是OH、C₁～C₆烷基、O-C₁～C₄烷基、氯、溴、碘、氟、CF₃、??硝基、NH₂，或者它的互變異構形式，可能的對映體和非對映體形式，以及它的前體藥物。