[發明專利]速效平喘氣霧劑及其制備方法

無效

• 申請號: 00131828.4
• 申請日: 2000-11-05
• 公開（公告）號: CN1298699A
• 公開（公告）日: 2001-06-13
• 發明（設計）人: 叢繁滋
• 申請（專利權）人: 叢繁滋
• 主分類號: A61K31/135
• 分類號: A61K31/135;A61P11/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明屬于平喘藥物及其制備工藝。

目前國內外常用的平喘類氣霧劑有沙丁胺醇氣霧劑、沙美特羅氣霧劑、克侖特羅氣霧劑、乙丙托溴銨氣霧劑、色甘酸鈉氣霧劑、丁夫羅林氣霧劑、丙酸倍氯米松氣霧劑、布地奈德氣霧劑及喘泰氣霧劑、可必特氣霧劑等。這些氣霧劑吸入后均在3～10分鐘見效，30～60分鐘作用達高峰，作用可持續4、6、12小時，其療效非常肯定。但對于哮喘患者，特別是那些哮喘重癥患者這3、10、30分鐘也是令患者非常難熬的漫長時光。

本發明的目的在于提出一種速效平喘氣霧劑及其制備方法，以便在原有氣霧劑的基礎上進一步縮短見效時間，使之更加速效。

本發明速效平喘氣霧劑，主要以藥物、藥物滲透促進劑為原料與兩相氣霧劑、三相混懸型氣霧劑載體相配合制備而成的，其特征在于藥物為色甘酸鈉、丁夫羅林、丙酸倍氯米松、布地奈德、沙丁胺醇、沙美特羅、克侖特羅、異丙托溴銨或其復方組合物，其用量為氣霧劑內容物總重量的0.0001～10％；藥物滲透促進劑可選用薄荷油、薄荷腦、桉葉油和冰片，其用量為氣霧劑內容物總重量的0.001～5％；氣霧劑載體：兩相氣霧劑的載體分別為：潛溶媒可選用丙二醇等，其用量為氣霧劑內容物總重量0-5％；溶媒可選用乙醇等，其用量為氣霧劑內容物總重量10-50％；拋射劑可選用二氯二氟甲烷、四氟乙烷和七氟丙烷，其用量為氣霧劑內容物總重量的50-90％，三相混懸型氣霧劑載體分別為：分散劑可選用油酸、油醇、司盤-85和卵磷脂等，其用量為氣霧劑內容物總重量0-5％。潛溶媒可選用三氯一氟甲烷和二氯四氟乙烷，其用量為氣霧劑內容總重量的10-50％；拋射劑可選用二氯二氟甲烷、四氟乙烷和七氟丙烷，其用量為氣霧劑內容物總重量的40-90％，制備方法：兩相氣霧劑的制備方法是通過配料、調劑、分裝、壓蓋、充入拋射劑等幾道工序完成的，其特征在于藥物滲透促進劑可直接加入溶媒中也可由拋射劑中加入；三相氣霧劑的制備方法是通過微粉化、配料、調劑、分裝、壓蓋、充入拋射劑等幾道工序完成的。或將固體藥物微粉在耐壓容器中混懸于含有分散劑、藥物滲透促進劑的潛溶媒及拋射劑中，直接注入蓋有定量閥門的空鋁廳瓶中即可。其中微粉化工序可選用噴霧干燥法、控制結晶法、氣流式粉碎法，或振蕩式超微粉碎法，使固體物料的粒度粉碎至5μm以下，否則藥物達不到肺泡，壓蓋前的生產全過程均應控制溫度、濕度和水份，溫度在20℃以下，濕度在相對濕度40％以下，潛溶媒、拋射劑在使用前應做除水處理，成品水份應控制在300PPM以下，溫度高產品的均一性差，濕度、水份高產品的穩定性將會受到影響。

本發明的優點在于：本發明的速效平喘氣霧劑所選用的藥物滲透促進劑有利于藥物對靶細胞壁的接近與滲透從而使之達到速效，于此同時本發明所選用的藥物滲透促進劑還具有校味作用，可使患者噴霧給藥后在呼吸道立即產生一種涼爽的舒適感覺。

本發明的實施例：

實施例1：速效舒喘靈〔沙丁胺醇〕兩相氣霧劑

原料配方：

沙丁胺醇28g????薄荷冰50g

丙二醇350g?????乙醇3322g

二氯二氟甲烷加至14000g

制備工藝：

將沙丁胺醇、薄荷腦、丙二醇分別加入乙醇使之溶解后，攪拌均勻、檢驗合格后，分裝于1000個瓶中，壓蓋上具有定量閥門的蓋體，并通過蓋體上的閥門每瓶注入二氯二氟甲烷至14g即得。

注：兩相沙美特羅氣霧劑、克侖特羅氣霧劑、乙丙托溴銨氣霧劑、丙酸倍氯米松氣霧劑的實施例與上述實施例雷同，只是在原氣霧劑的基礎上加入適量藥物滲透促進劑，故從略。

實施例2：復方速效沙丁胺醇(喘泰)兩相氣霧劑

原料配方：

沙丁胺醇28g????倍氯米松14g

薄荷冰50g??????丙二醇350g

乙醇3308g??????二氯二氟甲烷加至14000g

制備工藝：

將沙丁胺醇、倍氯米松、薄荷腦、丙二醇分別加入乙醇使之溶解后，攪拌均勻、檢驗合格后，分裝于1000個瓶中，壓蓋上具有定量閥門的蓋體，并通過蓋體上的閥門每瓶注入二氯二氟甲烷至14g即得。

注：兩相沙丁胺醇與異丙托溴銨兩種藥的復方氣霧劑、沙丁胺醇與異丙托溴銨及丙酸倍氯米松三種藥的復方氣霧劑的實施例與上述實施例雷同，只是在原氣霧劑的基礎上加入適量藥物滲透促進劑，故從略。

實施例3：速效舒喘靈(沙丁胺醇〕三相混懸型氣霧劑

原料配方：

沙丁胺醇20g?????????薄荷冰50g

無水硫酸鈉20g???????司盤-85,25g