[發(fā)明專利]治療白癜風(fēng)用組合物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00131115.8
• 申請(qǐng)日: 2000-11-01
• 公開（公告）號(hào): CN1350862A
• 公開（公告）日: 2002-05-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張若飛
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 張若飛
• 主分類號(hào): A61K35/78
• 分類號(hào): A61K35/78;A61P17/00
• 代理公司: 鄭州中民專利代理有限公司
• 代理人: 郭中民

本發(fā)明涉及一種含補(bǔ)骨脂(Fructus?psoraleae)的治療白癜風(fēng)用組合物，該組合物為皮膚用藥，用于治療白癜風(fēng)疾病。

補(bǔ)骨脂作為中藥材使用，具有溫腎助陽，納氣，止瀉功能，已眾所周知(參見例如中華人民共和國(guó)藥典，2000年版，一部，147頁)。補(bǔ)骨脂作為皮膚用藥治療白癜風(fēng)也已公知，例如已公開過一種含補(bǔ)骨脂的酊劑(參見例如臨床皮膚科雜志，1998年，27卷，第2期，98頁)。

上述公知的含補(bǔ)骨脂的酊劑在治療白癜風(fēng)疾病方面雖有相當(dāng)?shù)寞熜В泊嬖谥a(bǔ)骨脂的持續(xù)滲透性差，有效成分得不到充分的利用，從而導(dǎo)致療效降低，且還存在著使用不方便、易流動(dòng)、容易污染衣物的不足之處。

本專利申請(qǐng)的發(fā)明人經(jīng)深入研究發(fā)現(xiàn)，將補(bǔ)骨脂提取物與成膜材料和促透皮吸收劑等合理組合制成涂膜劑，與補(bǔ)骨脂酊劑比較：可使補(bǔ)骨脂的有效成分能更多的透過皮膚并有較長(zhǎng)時(shí)間的持續(xù)滲透性，從而使療效得以明顯提高；且患者使用更加方便，涂抹后很快即形成藥膜，不流動(dòng)、不污染衣物；具有良好的安全性，對(duì)皮膚無急性毒性反應(yīng)和刺激反應(yīng)，降低了補(bǔ)骨脂酊劑的毒副作用。

本發(fā)明的目的正是為了克服上述現(xiàn)有技術(shù)中的不足之處，并基于上述研究發(fā)現(xiàn)提供一種新的涂膜劑型治療白癜風(fēng)用組合物。

本發(fā)明的目的可通過以下措施來實(shí)現(xiàn)：

本發(fā)明的治療白癜風(fēng)用組合物包括常用皮膚類藥用賦形劑，以及以補(bǔ)骨脂(Fructus?psoraleae)提取物作為主要活性成分或唯一活性成分，其活性成分可以是補(bǔ)骨脂提取物或者是補(bǔ)骨脂素或者是補(bǔ)骨脂素和異補(bǔ)骨脂素的混合物，其中還包括成膜材料和促透皮吸收劑。

本發(fā)明的治療白癜風(fēng)用組合物具體講可以是由下述重量百分比的原料制備的藥物：常用皮膚類藥用賦形劑30％～89％、補(bǔ)骨脂提取物按藥材計(jì)10％～50％、成膜材料0.01％～15％、促透皮吸收劑0.5％～6％。

本發(fā)明的治療白癜風(fēng)用組合物具體講也可以是由下述重量百分比的原料制備的藥物：常用皮膚類藥用賦形劑80％～99％、補(bǔ)骨脂素或者是補(bǔ)骨脂素和異補(bǔ)骨脂素混合物0.001％～1.0％、成膜材料0.01％～15％、促透皮吸收劑0.5％～6％。

本發(fā)明中所述成膜材料為聚乙烯醇、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸樹脂、纖維素及其衍生物、藥膜樹脂、白及膠、明膠、玉米朊、火棉、藻酸鹽、帕洛沙姆、瓊脂中的任意一種；所述促透皮吸收劑為月桂氮卓酮或二甲亞砜中的任意一種。

所述常用皮膚類藥用賦形劑包括常用基質(zhì)、保濕劑、表面活性劑、PH調(diào)節(jié)劑以及乙醇和蒸餾水；其中常用基質(zhì)為凡士林、硬脂酸、羊毛脂、三乙醇胺中的任意一種；所述保濕劑為甘油、甘露醇、山梨醇中的任意一種；所述表面活性劑為聚山梨醇酯、失水山梨醇酯的各種型號(hào)中的任意一種；所述PH調(diào)節(jié)劑為氫氧化鈉、鹽酸、乙酸中的任意一種。其用量可按常規(guī)皮膚用藥的用量范圍來確定。

上述含補(bǔ)骨脂提取物按藥材計(jì)優(yōu)選量為20％～40％，含補(bǔ)骨脂素或補(bǔ)骨脂素和異補(bǔ)骨脂素混合物的優(yōu)選量為0.001％～0.2％。所述成膜材料的典型材料為聚乙烯醇。成膜材料的用量視其品種和型號(hào)而定，例如聚乙烯醇的用量可以是1％～15％，優(yōu)選的是4％～8％。卡波姆的用量可以是0.01％～5.0％，優(yōu)選的是0.1％～2.0％。所述促透皮吸收劑的優(yōu)選量為1％～4％。

本發(fā)明的制備方法是將合適量的補(bǔ)骨脂提取物、成膜材料和促透皮吸收劑溶解于醇水溶液中，調(diào)節(jié)PH值可得到本發(fā)明的產(chǎn)品。

本發(fā)明的治療白癜風(fēng)用組合物可以在常規(guī)皮膚用藥的PH值范圍內(nèi)使用，一般調(diào)PH值到3.0～9.0，優(yōu)選到5.0～7.5。

本發(fā)明的治療白癜風(fēng)用組合物中還可根據(jù)需要適量加入防腐劑，所述防腐劑可以是氯芐烷胺、溴芐烷胺、氯代丁醇、對(duì)羥基苯甲酸酯、洗必泰中的任意一種。

本發(fā)明的治療白癜風(fēng)用組合物可以進(jìn)一步包含適量的各種補(bǔ)骨脂以外的治療成分，前提是本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)不被破壞。

本發(fā)明的治療白癜風(fēng)用組合物除可以制成涂膜劑或凝膠劑以外，還可制成膏劑(去除成膜材料)等產(chǎn)品。

以下實(shí)驗(yàn)將進(jìn)一步說明本發(fā)明。

實(shí)驗(yàn)1穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)

取本品三批樣品進(jìn)行加速試驗(yàn)，樣品放在40℃、相對(duì)濕度75％的環(huán)境中3個(gè)月，考察產(chǎn)品的穩(wěn)定性，見表1。結(jié)果表示本品穩(wěn)定性良好，參照新藥使用期預(yù)測(cè)方法，本品的使用期可定為2年。

表1??白癜風(fēng)涂膜劑加速試驗(yàn)批??號(hào)???影響因????形??狀????????PH??乙醇％??補(bǔ)骨脂素