[發明專利]皮膚外用劑

無效

• 申請號: 00131090.9
• 申請日: 2000-12-23
• 公開（公告）號: CN1301543A
• 公開（公告）日: 2001-07-04
• 發明（設計）人: 星野拓;坂田修;森山正大;樋口義洋
• 申請（專利權）人: 株式會社高絲;白島制藥株式會社
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78;A61P17/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 曹雯,邰紅

本申請以1999年12月24日提交的申請日本國專利申請平成11年第367587號、2000年2月7日提交的申請日本國專利申請2000年第29348號為優先權。

本發明是關于含有從特定植物中提取的提取物的皮膚外用劑，特別是具有美白作用，乃至防老化作用的皮膚外用劑。

多年來，以付與某種藥物效果為目的，常常向乳液、乳膏、化妝水、面膜(pack)、洗潔料、分散液、軟膏、外用液劑等皮膚外用劑中添加各種藥效成分。例如，為防止日照等形成的皮膚變黑、色素沉積產生的雀斑、褐斑等現象，而添加抗壞血酸、和谷胱甘肽、氫醌等美白成分。

為了改善因年齡增長，紫外線曝曬等引起的皮膚皺紋和松弛，以抗老化效果為目的，而添加維生素A和大豆提取物、海藻提取物等細胞賦活劑。

然而，使用多年來就知曉的美白或防老化用成分，不能獲得充分的效果，或者，由于在制劑中發生變質等原因，常常得不到預期的藥物效果，所以希望對其改善，提供更新的有效成分。

本發明的目的是利用安全性很高的植物提取物，獲得極高美白或防老化的效果。

本發明者們對具有優良藥效，可用作皮膚外用劑有效成分的天然成分，進行廣泛的研究探索，結果發現從在東南亞生長的植物葛藤(Pueraria?mirifica)中提取的提取物具有抑制黑色素生成的作用和防老化作用。同樣發現這種提取物可以作為美白成分和防老化成分配合到皮膚外用劑中，同時通過和其他藥效成分組合用作外用劑，可獲得更優良的效果，并至此完成了本發明。

即本發明的這種皮膚外用劑，特征在于含有葛藤的提取物。

本發明最好是將葛藤提取物作為美白成分進行配合制成的美白用皮膚外用劑。

本發明最好是含有以下成分(A)和(B)的美白用皮膚外用劑，即

(A)葛藤的提取物。

(B)美白劑、抗氧化劑、抗炎癥劑、防紫外線劑中的一種或二種以上的藥效劑。

本發明最好是將葛藤的提取物作為防老化成分進行配合制成的防老化用皮膚外用劑。

本發明最好是含有以下成分(A)和(B)的防老化用皮膚外用劑，即，

(A)葛藤的提取物。

(B)細胞賦活劑、抗氧化劑、保濕劑、防紫外線劑中的一種或二種以上的藥效劑。

本發明中，提取物用作有效成分的葛藤是生長在東南亞的植物，是在泰國叫作庫瓦奧·庫魯啊(Kwaao?Khruea)的屬于豆科葛屬的植物，由于在葛藤中含各種異黃酮衍生物，一直作為具有雌性激素作用的原材料用于泰醫學或民間香料、搽拭(ハ一ブ)傳統藥等中。

本發明中使用的上述植物提取物是將該植物的根塊干燥后，使用適當的提取溶劑進行萃取而獲得。該制備方法并不是特定的方法，例如也可以使用適當的溶劑在低溫或室溫～加熱下進行提取。

作為提取溶劑，例如可使用水、甲醇、乙醇等低級一元醇、甘油、丙二醇、1,3-丁二醇等液狀多元醇等的1種或2種以上。

作為最好的提取方法可以列舉使用含水的濃度0～100體積％的乙醇或1,3-丁二醇，于室溫下進行1～5天提取后，進行過濾，將得到的濾液放置1周進行熟化，再進行過濾的方法。

本發明的皮膚外用劑中，葛藤提取物的含量，以干燥固體成分計，最好為0.00001～5重量％(以下僅以「％」表示)，作為美白成分使用時，更好為0.03～2％，作為防老化用成分使用時，為0.0001～2％。在該范圍內，可穩定地配合該植物提取物，而且能發揮很高的效果。在使用提取液時，作為溶質的干燥固體物含量，若在上述范圍內，該提取液的濃度沒有任何限定。

本發明的葛藤提取物，以其作為有效成分，可按照常規方法，配合到通常皮膚外用劑中使用的各種形態基質中，通過制劑化得到皮膚外用劑，進而可通過與其也藥效成分組合使用，得到效果更優良的皮膚外用劑。

本發明中，作為和葛藤提取物((A)成分)組合使用的優選的其他藥效成分((B)成分)，在美白用途中，可從其他美白劑、抗氧化劑、抗炎癥劑、防紫外線劑中選取使用，而在防老化用途中，可使用細胞賦活劑、抗氧化劑、保濕劑、防紫外線劑。作為這些具體的藥效劑。以下可分別示出。

(美白劑)

作為美白劑，只要具有美白效果的就可使用，對其沒有特殊限定，例如有維生素C及其衍生物，以及它們的鹽、胎盤提取物、甘草提取物、薏苡仁提取物、黃芩提取物、海藻提取物等。這些美白劑中，作為本發明中特別好的，有維生素C及其衍生物，以及它們的鹽、胎盤提取物。

(抗氧化劑)