[發明專利]用布洛芬及其鹽治療偏頭痛癥狀的方法

無效

• 申請號: 00128380.4
• 申請日: 2000-11-23
• 公開（公告）號: CN1298700A
• 公開（公告）日: 2001-06-13
• 發明（設計）人: J·R·科迪斯波蒂
• 申請（專利權）人: 麥克內爾－PPC股份有限公司
• 主分類號: A61K31/19
• 分類號: A61K31/19;A61P25/06
• 代理公司: 上海專利商標事務所
• 代理人: 余穎

本申請是1999年11月24日的美國專利申請09/449,124的部分繼續申請。

本發明涉及使用有效量的布洛芬來治療偏頭痛相關癥狀，更具體地說，本發明涉及用布洛芬治療畏聲癥和畏光癥。

偏頭痛會使患者發生疼痛等多種癥狀，以及相關疾病。這些癥狀包括在部分患者中造成惡心、頭痛、中度至劇烈疼痛，以及致殘性疼痛和完全失能。有些患者還主訴更特殊的癥狀，例如畏光癥，即對光痛敏感；或畏聲癥，即對聲音痛敏感。

偏頭痛的治療包括處方和非處方或市售藥物。目前可以獲得的市售藥物包括美國專利5,972,916所述的對乙酰氨基酚/阿司匹林/咖啡因組合物。這一多種活性成分的組合物的缺點在于有些活性成分可能導致不良副作用。例如，眾所周知，阿司匹林會造成嚴重的胃刺激，咖啡因則會造成焦慮和失眠。

所以，一直以來都需要一種針對偏頭痛的治療方法，以及針對特定偏頭痛癥狀的選擇療法。

本發明提供了一種治療與偏頭痛相關的畏光癥和畏聲癥的方法，即提供有效量的布洛芬、其藥學上認可的鹽、其異構體，或它們的混合物。本發明的基礎是一種有效成分，即布洛芬、其藥學上認可的鹽、其異構體或它們的混合物的作用。本發明還構想使用其他成分，例如調味劑、粘合劑和賦形劑。

圖1顯示使用布洛芬后，畏光程度隨時間減輕的受試者百分比。

圖2顯示使用布洛芬后，畏聲程度隨時間減輕的受試者百分比。

布洛芬是一種常用鎮痛劑，具有鎮痛和退熱性能。多年來，它已經有了多種形式的市售產品。

根據本發明，布洛芬、其藥學上認可的鹽、其異構體，或它們的混合物適合口服有效量以緩解畏光和畏聲癥狀，所述有效量約為每劑100-800mg；約每劑200-600mg更好，約每劑300-400mg最好。布洛芬藥學上認可的鹽的典型劑量應根據鹽的分子量，按照提供相當劑量的布洛芬所需進行調整。布洛芬的藥學上認可的鹽的典型口服劑量約為每劑110-1700mg。布洛芬或其異構體或它們的藥學上認可的鹽的混合物的典型劑量約為每劑100-1700mg，約每劑200-1300mg更好，約每劑300-850mg最好。通常每隔4-6小時服用一次，但需提防超過每日2400mg布洛芬的推薦最大日用量。

合適的布洛芬藥學上認可的鹽的例如但不限于：與鈉、鉀、鋰、鎂、鈣、銫、銨、亞鐵、鋅、二價錳、鋁、鐵和錳等無機陽離子所成的鹽；布洛芬與伯、仲、叔、季銨或它們的混合物所成的有機鹽。所述的伯、仲、叔、季銨例如但不限于包括天然取代胺的取代胺，環胺，堿性離子交換樹脂，和它們的混合物。更具體地說，合適的胺包括但不限于：三乙胺，三丙胺，2-二甲基氨基乙醇，2-二乙基氨基乙醇，賴氨酸，精氨酸，組氨酸，咖啡因，普魯卡因，N-乙基哌啶，海巴明，膽堿，甜菜堿，乙二胺，葡糖胺，TRIS(羥基甲基)-氨基甲烷，甲基葡糖胺(methylglycamine)，可可堿，pruine，哌嗪，哌啶，聚胺樹脂等，和它們的混合物。在實施例之一中，使用的是布洛芬與其鈉鹽的混合物。

合適的異構體例如但不限于R-布洛芬、S-布洛芬，和它們的混合物。

合適的劑型包括固體或液體。固體劑型包括片劑、膠囊、內含液體的軟明膠膠囊、粉劑、藥囊，等。合適的液體劑型包括懸浮劑，溶液，乳液等。

布洛芬、其藥學上認可的鹽、其異構體，或它們的混合物可與稀釋劑、造粒劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑等各種藥學上認可的賦形劑和其他組分混合。這些成分的例子可參見美國專利5,660,860。

以下實施例將例舉本發明實施中的各項內容，但不對本發明的范圍構成任何限定。

實施例1

受試者患有偏頭痛引起的畏光，他們被給予安慰劑或給予200或400mg布洛芬進行治療。約650名受試者參與研究。部分受試者接受安慰劑，其他則接受200或400mg布洛芬。間隔一定的時間評價他們的畏光情況，圖1顯示了結果。結果顯示，2小時開始，布洛芬開始表現出緩解畏光癥的效力。

實施例2

受試者患有偏頭痛引起的畏聲，他們被給予安慰劑或給予200或400mg布洛芬進行治療。間隔一定的時間評價他們的畏聲情況，圖2顯示了結果。結果顯示，2小時開始，布洛芬開始表現出緩解畏聲癥的效力。