[發明專利]（1－三氟甲基）烯基硼酸的制備及其應用

無效

• 申請號: 00125767.6
• 申請日: 2000-10-25
• 公開（公告）號: CN1093542C
• 公開（公告）日: 2002-10-30
• 發明（設計）人: 姜標;王全伏
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海有機化學研究所;中國科學院有機合成工程研究中心
• 主分類號: C07F5/02
• 分類號: C07F5/02
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司
• 代理人: 李昌群,鄔震中

1、一種(1-三氟甲基)烯基硼酸，其特征在于分子通式為：其中R₁＝C_nH_2n，n＝1-4。

2、一種合成(1-三氟甲基)烯基硼酸的方法，其特征在于在0℃-室溫的條件下，在醚類有機溶劑中，1-三氟甲基-1-鹵代烯烴與金屬鎂和硼酸三烷基酯反應得到相應的(1-三氟甲基)烯基硼酸二烷基酯，再經酸水解制得相應的(1-三氟甲基)烯基硼酸；反應式如下：

其中R₁＝C_nH_2n，n＝1-4；R₂＝烷基、苯基；X＝Cl、Br、I；反應時間是1-10小時；酸為HCl、H₂SO₄、HNO₃；1-三氟甲基-1-鹵代烯烴∶金屬鎂∶硼酸三烷基酯的摩爾比為1∶1-2∶1-2，

3、如權利要求1或2所述的合成(1-三氟甲基)烯基硼酸的方法，其特征在于醚類有機溶劑包括四氫呋喃、乙醚、甲基叔丁基醚。

4、如權利要求1或2所述的合成(1-三氟甲基)烯基硼酸的方法，其特征在于1-三氟甲基-1-鹵代烯烴∶金屬鎂∶硼酸三烷基酯的摩爾比為1∶1.5∶1.5；

5、一種(1-三氟甲基)烯基硼酸的用途，其特征在于(1-三氟甲基)烯基硼酸與鹵代芳環或鹵代芳雜環在零價鈀催化下進行交叉偶聯反應，合成了一系列(1-三氟甲基)乙烯基芳雜環化合物，反應式如下：其中X＝Cl、Br、I；R₃＝芳基、取代芳基、雜環芳基或取代雜環芳基；零價鈀催化劑為Pd(PPh₃)₄、其用量為2％-10％mmol；堿為碳酸鈉或碳酸鉀，有機溶劑為苯、甲苯、二甲苯；反應時間為回流6-24小時；所述的芳基或取代芳基為所述的雜環芳基或取代雜環芳基為其中R₄、R₅、R₆＝H、Cl、NO₂、CN、F、CF₃、COOR₉、R₉、OR₉；R₇、R₈＝OH、NH₂、H、COOR₉、??R₉、OR₉；R₉＝C_1-4的烷基。