[發明專利]海藻酸鈉固態微球血管栓塞劑的生產工藝

有效

• 申請號: 00123459.5
• 申請日: 2000-08-17
• 公開（公告）號: CN1283463A
• 公開（公告）日: 2001-02-14
• 發明（設計）人: 張新國
• 申請（專利權）人: 張新國
• 主分類號: A61K31/715
• 分類號: A61K31/715;A61K9/02;A61P7/04
• 代理公司: 北京集佳商標專利事務所
• 代理人: 曹正鳳

本發明涉及藥物配制品的生產方法，具體地說是涉及海藻酸鈉固態微球血管栓塞劑(簡稱KMG)的生產工藝。

海帶的主要成分之一為海藻酸鈉，人們對海藻酸鈉研究較多，其中日本專利639542提到：用水溶性的海藻酸分子在制劑中被連結成不溶性的鈉鹽，固化劑為多價的金屬離子，如鈣、鐵離子等，但未說明海藻酸鈉固態微球血管栓塞劑的生產工藝。

本發明的目的提供一種快速、高效制備海藻酸鈉固態微球血管栓塞劑的生產工藝。

本發明的技術方案是：把海藻酸鈉制成4～8重量％純水溶液，加熱70～90℃，加入交聯劑0．5～2重量％氯化鈣、冷卻到室溫，靜置12～24小時，以1～3倍大氣壓強通過20～26G型號注射針頭向下方噴淋，注入盛有6～10重量％氯化鈣水溶液的容器中，過篩。

本發明KMG生產工藝的優點是操作不復雜、產量大、效率高，當0．1～0．4mm粒徑的KMG產品注入血管后，立即溶脹的比率均適于人體小動脈內環境，KMG可起到靶血管永久性栓塞的栓塞療效，其本身不參與體內化謝，3個月后可以分子脫鏈的形式降解消失，降解過程中不產生有毒物質，不產生碎屑，且一般固態血管栓塞劑，如明膠海綿、硅橡膠、聚乳酸、乙基纖維素、聚乙烯醇等，在注入血管時和注射后，有可能隨倒流的血液沖擊或受血管張力的影響而脫離靶組織或靶器官，造成副損傷，而本發明KMG獨具有與人體小動脈栓塞部位相適應的溶脹特性，該特性使其注入靶器官后即定位溶脹，不再變更栓塞位置，而且KMG產品有加入各種化療、放療靶向藥物和示蹤劑的開發前景。加入鐵粉、可使其具有向磁性，注入血管時在靶器官方位加磁，可使靶向栓塞更準確。

本發明申請專利的同時，又申請了發明專利：發明名稱為：海藻酸鈉固態微球血管栓塞劑的溶脹壓強的檢測方法。

下面就一個實施例，對本發明加以進一步說明

實施例：

在帶有回流裝置的容器中，加入純水93．5克，海藻酸鈉6．5克，制成6．5％的水溶液，邊攪拌，邊加熱至78℃，使溶液成均一的粘稠液體，加入1％氯化鈣溶液攪均，冷卻至室溫，靜置18小時，將此溶液加入噴淋器，以2倍大氣壓強通過22G型號的注射針頭向下方噴淋，注入盛有10％氯化鈣水溶液的容器中，即可交聯固化為微球、過篩、用0．1和0．4mm的網篩，得到0．1～0．4mm粒徑的KMG。

所有生產過程均在100級超凈環境中進行，KMG分裝后，可置高壓、高溫、滅菌后封裝成品。