[發明專利]一種治療痛經的純中藥臍融片及其制備方法

無效

• 申請號: 00123094.8
• 申請日: 2000-10-18
• 公開（公告）號: CN1348773A
• 公開（公告）日: 2002-05-15
• 發明（設計）人: 王琪;靳玲;張國峰;王昕;王書文;王瑞杰;閻晉洲;莊宇洋
• 申請（專利權）人: 沈陽東宇企業集團有限公司研究院
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78;A61K9/06;A61P29/00
• 代理公司: 沈陽科苑專利代理有限責任公司
• 代理人: 張晨

本發明涉及一種經臍部給藥，通過透皮吸收治療痛經的新型純中藥制劑——臍貼舒。

痛經是困擾青春期、女性工作學習的常見病之一，嚴重影響著30-75％的中青年女性的生活質量。目前市售的治療痛經藥多以口服為主，其中西藥副作用多；中藥湯劑和中成藥存在服用劑量大、口感差、給藥次數多等不足。

本發明的目的在于提供一種使用方便、劑量準確、療效確切的防治原發性痛經以及月經不調，并兼有治療氣滯寒凝血瘀型胃脘痛及調整內分泌作用的新型制劑及其制備方法。

本發明提供了一種治療痛經的純中藥臍融片，系中草藥經煎煮、濃縮、干燥、粉碎、與基質調和、澆模、冷粘于膠布上制得，其特征在于基本配方如下：當歸??????????????1～50g吳茱萸????????????1～50g細辛??????????????1～50g赤芍??????????????1～50g延胡索????????????1～50g肉桂??????????????1～50g半合成脂肪酸酯????1～200g(熔點30～40℃)氮酮???????????1～50g

為了使療效更為顯著在本發明所述配方中還可以加入下述幾味中藥：山楂???????????1～50g徐長卿?????????1～50g乳香???????????1～50g川芎???????????1～50g

另外，還可以在所述配方中加入聚乙二醇-6000?1～50g作為輔助性基質。

為了防止藥片在體溫下呈半固態的滲出，在所述的臍融片周圍還可以固定有聚酰胺高分子材料制成的泡沫圈，結構見圖1、2，其中的(1)為臍融片，(2)為泡沫圈，(3)為膠布，(4)為塑料薄膜。

本發明還提供了上述治療痛經的純中藥臍融片的制備方法，其特征在于：將當歸、川芎、肉桂、吳茱萸、乳香、細辛采用常規蒸餾方法提取揮發油，其余幾味加水煎煮2次，煎煮液與蒸餾后的水提液混合濃縮干燥，然后將揮發油均勻地噴灑在干燥粉末上，密閉放置過夜；取基質和促透劑與藥粉按比例混合，攪拌均勻后澆模成片。

本發明是以川芎、赤芍、延胡索、肉桂、徐長卿、吳茱萸、乳香、當歸、山楂、細辛、聚乙二醇-6000、半合成脂肪酸酯、氮酮為原料，經煎煮、濃縮、干燥、粉碎、調和、澆模、冷粘于膠布上制得。其中川芎、赤芍、山楂、當歸活血化瘀通經以治本；肉桂、吳茱萸、細辛溫腎助陽、散寒止痛；乳香、徐長卿、延胡索活血行氣止痛；半合成脂肪酸酯、聚乙二醇-6000為基質；氮酮為透皮劑。臍部(神闕穴)載芳香走竄的中藥通過經絡，交通五臟六腑，子宮(胞宮)又為“奇恒之府”，可直達病所；腎為“先天之本”，為月事(月經)的物質基礎。本藥使腎得以溫，寒得以散，痛自然得以止。半合成脂肪酸酯是一種特殊的油脂性基質，具有不同的熔點，本發明根據所制藥物的特點選擇其相應熔點的半合成脂肪酸酯為基質，使其在室溫下為固態，而在體溫下為半固態，從而使藥物更好的吸收，達到應有的療效。此類基質所含不飽和基團少，不易酸敗，貯藏中比較穩定，從而提高制劑的穩定性。

本發明藥物組成合理：中醫對痛經的認識，大多屬肝郁氣滯，寒濕血凝，瘀久不通，不通則痛。針對這一病機篩選出的中藥多氣味芳香，穿透、滲透力強，具有行氣活血散寒化瘀止痛的功效，經文獻和藥理藥效學證明，對子宮平滑肌有明顯的抑制作用，并有鎮痛、鎮靜、抗炎、止血、調正內分泌等綜合作用，其中兩味藥同時又具有促透作用。處方配伍精當、組方嚴謹。

本發明給藥途徑新穎：中國自古以來就有敷臍療法治療多種疾病并有確切療效的記載，它是集中醫的方藥、經絡、腧穴等理論之大成，認為任、沖、督脈交匯的臍(即神闕穴)，可交通五臟六腑、四肢百骸、皮膚筋膜、五官九竅。臍部凹陷有利于藥物存放，表皮角質層很薄、皮下無脂肪，皮膚敏感度高，臍下還有豐富的靜脈網，滲透性強、吸收性好，能使藥物迅速進入血液循環。國外學者研究證明：臍部給藥的生物利用度是前臂的1-6倍。目前國內已有的品種主要治療兒科消化系統疾病，國外則用于前臂和局部給藥(避孕、皮膚病等)。本發明打破了口服藥治全身疾病的治療常規。為挖掘祖國醫學寶庫開發適合國際潮流的TTS(經皮給藥系統)中藥制劑走出了一條新路。

本發明制備工藝簡單：根據選取的中藥藥性，分別做揮發油提取、水提取并減壓濃縮，真空干燥，將藥材提取后入藥，以減少用藥劑量和次數(日一次)。再加入適宜的基質和促透劑，從而使其具有緩釋、透皮作用，能夠較好的吸收。在生產中對設備要求不高，便于批量生產，成本低。市場前景好。