[發(fā)明專利]新穎的β－咔啉化合物、它們的制備方法和含有它們的藥物組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 00121615.5
• 申請日: 2000-07-21
• 公開（公告）號: CN1282743A
• 公開（公告）日: 2001-02-07
• 發(fā)明（設(shè)計）人: S·戈爾茨坦;G·波伊森奈特;J－G·帕門帝爾;J－D·布里恩;M·米蘭;A·德克因;J·布廷
• 申請（專利權(quán)）人: 阿迪爾公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/437;A61P25/00;//;22100;20900)
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 吳亦華

1、式(Ⅰ)化合物：

其中：

代表一單鍵或雙鍵，任選地能夠賦予攜帶它們的環(huán)以芳族特征，

R₁所代表的基團選自：

◆氫，

◆直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基，

◆-R₆-芳基、-R₆-環(huán)烷基、R₆-雜環(huán)，其中R₆基代表直鏈或支鏈(C₁-C₆)亞烷基，

◆-CO₂R₇，其中R₇代表直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)、-R₆-芳基、-R₆-環(huán)烷基或-R₆-雜環(huán)，其中R₆是如上定義的，

◆-COR₈，其中R₈代表氫原子、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)、-R₆-芳基、-R₆-環(huán)烷基或-R₆-雜環(huán)，其中R₆是如上定義的，

◆-CONH－R₈，其中R₈是如上定義的，

或者當(dāng)攜帶R₁的氮原子已經(jīng)攜帶有環(huán)內(nèi)雙鍵時，R₁不存在，

R₂所代表的基團選自：

◆氰基，

◆-CO₂R₈，其中R₈是如上定義的，

◆-CONHR₈，其中R₈是如上定義的，

◆單(C₁-C₆)烷基氨基(C₁-C₆)烷基氨基羰基、二(C₁-C₆)烷基氨基(C₁-C₆)烷基氨基羰基，各基團的烷基部分可以是直鏈或支鏈的，

◆-NR₈R₉，其中R₈是如上定義的，R₉代表如R₈所定義的基團，

◆-NH-CO₂R₇，其中R₇是如上定義的，

◆-COR₈，其中R₈是如上定義的，

R₃和R₄一起形成(C₃-C₁₀)環(huán)烷基，

R₅代表氫原子、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基或芳基-(C₁-C₆)烷基，后者的烷基部分可以是直鏈或支鏈的，

Ra、Rb、Rc和Rd可以相同或不同，彼此獨立地所代表的基團選自氫、鹵素、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基、羥基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷氧基、直鏈或支鏈三鹵代(C₁-C₆)烷基、直鏈或支鏈三鹵代(C₁-C₆)烷氧基、硝基、氰基、氨基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基氨基、二(C₁-C₆)烷基氨基--其中各烷基部分可以是直鏈或支鏈的--、芳基、芳基-(C₁-C₆)烷基--其中烷基部分可以是直鏈或支鏈的--、羧基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基羰基氧基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)酰基、芳氧基和芳基-(C₁-C₆)烷氧基--其中烷氧基部分可以是直鏈或支鏈的--，

它們的異構(gòu)體，及其與藥學(xué)上可接受的酸或堿所形成的加成鹽，

不言而喻：

-“環(huán)烷基”被理解為單-或二-環(huán)基團，它是飽和的(或者任選地含有一個或多個不會賦予環(huán)系以芳族特征的不飽和度)，含有3至10個碳原子，任選地被一個或多個相同或不同的基團取代，取代基選自鹵素、羥基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基和直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷氧基，

-“芳基”被理解為苯基、萘基、四氫萘基、二氫萘基、茚基或2，3-二氫茚基，各自任選地被一個或多個相同或不同的基團取代，取代基選自鹵素、羥基、氰基、硝基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷氧基、氨基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基氨基、二(C₁-C₆)烷基氨基--其中各烷基部分可以是直鏈或支鏈的--、芳氧基、芳基-(C₁-C₆)烷氧基--其中烷氧基部分可以是直鏈或支鏈的--、直鏈或支鏈三鹵代(C₁-C₆)烷基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)酰基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷氧基羰基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基氨基羰基和氧代，

-“雜環(huán)”被理解為飽和或不飽和的、單-或二-環(huán)基團，具有芳族或非芳族特征，具有5至12個環(huán)原子，含有一個、兩個或三個相同或不同的雜原子，雜原子選自氧、氮和硫，雜環(huán)被理解為可以任選地被一個或多個相同或不同的基團取代，取代基選自鹵素、羥基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷氧基、硝基、氧代、和氨基(任選被一個或兩個直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基取代)。