[發(fā)明專利]一種殺蟲、殺螨劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 00116207.1
• 申請日: 1994-01-05
• 公開（公告）號: CN1305707A
• 公開（公告）日: 2001-08-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 孫觀和;左林;金維高
• 申請（專利權(quán)）人: 上海中西藥業(yè)公司
• 主分類號: A01N37/34
• 分類號: A01N37/34
• 代理公司: 上海醫(yī)藥專利事務(wù)所
• 代理人: 王巍

本發(fā)明屬除蟲菊酯類農(nóng)藥及其合成。

中國專利公開號CN?106381曾報道了具有通式[Ⅰ]的新化合物，該化合物具有較高的殺蟲、殺螨活性。

化合物[Ⅰ]的通用名Flubrocythrinate，其化學(xué)名為α-氰基-3(4-溴苯氧芐基)-2-(4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基丁酸酯。

化合物[Ⅰ]的結(jié)構(gòu)中存在二個手性碳原子，應(yīng)具有下列四種光學(xué)異構(gòu)體：1、右旋(S)-α-氰基-3(4-溴苯氧基芐基)-(S)-2-(4

-二氟甲氧基苯基)-3-甲基丁酸酯[Ⅰa]：2、右旋(R)-α-氰基-3(4-溴苯氧基芐基)-(S)-2-(4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基丁酸酯[Ⅰb]：3、左旋(S)-α-氰基-3(4-溴苯氧基芐基)-(R)-2-(4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基丁酸酯[Ⅰc]：4、左旋(R)-α-氰基-3(4-溴苯氧基芐基)-(R)-2-(4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基丁酸酯[Ⅰd]：

在實際應(yīng)用中，上述光學(xué)異構(gòu)體對害蟲的毒力大小差異很大，其中的化合物[Ⅰa]活力最強(qiáng)。因此，若采用化合物[Ⅰ]的混旋體作為活性成分制成殺蟲殺螨劑，不僅使用量大，并增加了對環(huán)境的污染。

本發(fā)明的目的在于通過差向異構(gòu)制成α體即為消旋的化合物[Ⅰ]的SS構(gòu)型化合物[Ⅰa]與RS構(gòu)型化合物[Ⅰc]的消旋體。(見下式α體)

本發(fā)明提供了一種由α體的消旋化合物[Ⅰ]作為活性成份的殺蟲殺螨劑，并且以重量比活性成份為0.1～99.9％和載體為99.9～0.1％按任意比例制成100％的組成。藥用載體如烷烴、脂肪烴、芳香烴等溶劑及陰離子型、陽離子型或非離子型的乳化劑等。

本發(fā)明的殺蟲、殺螨劑對棉紅蜘蛛、山楂紅蜘蛛等螨類，菜蟲牙、麥蟲牙、蘿卜蟲牙等蚜蟲類以及棉蛉蟲、紅蛉蟲、小菜蛾等鱗翅目害蟲均有高效，并對其他鉆蛀性害蟲如桃小食心蟲等均有良好的殺滅效果。可用于棉花、蔬菜、果樹以及其他經(jīng)濟(jì)作物中的害蟲殺滅。1、對棉紅蜘蛛的室內(nèi)毒力測試：(1)操作方法：

用粘膠法，取健康雌成螨，小心將其背部粘在暖片上的透明膠紙上，每片40頭，每一濃度3片，每種藥5個濃度重復(fù)三次，將粘上螨的玻片在雙筒解剖鏡下檢查，剔除不活躍的個體，記下合格頭數(shù)后將玻片置于一定濃度的農(nóng)藥水溶液中浸漬5秒鐘取出，用吸水紙吸去多余藥液，放入加一濕棉球的培養(yǎng)皿內(nèi)，將培養(yǎng)皿置于28℃恒溫箱中，48小時后，在雙筒解剖鏡下檢查螨死亡數(shù)，死亡判斷標(biāo)準(zhǔn)：用撥針轉(zhuǎn)觸螨體，完全不動者為死亡。(2)實驗結(jié)果：