[發明專利]治療帕金森氏病的藥物

無效

• 申請號: 00113032.3
• 申請日: 2000-06-19
• 公開（公告）號: CN1328822A
• 公開（公告）日: 2002-01-02
• 發明（設計）人: 陳建操;牛蓉
• 申請（專利權）人: 陳建操
• 主分類號: A61K31/353
• 分類號: A61K31/353;A61P25/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明涉及茶多酚及其氧化物(茶色素)的藥物新用途，具體涉及茶多酚及其氧化物(茶色素)用于制備藥品或保健品治療帕金森氏病及其綜合癥的應用，屬于中藥領域。

茶多酚是從植物茶樹特別是從茶葉中提取的多酚類物質，包括兒茶素、黃酮甙類、花青甙類、酚酸類等三十多種多酚成分，屬于酚羥基天然酚類化合物，是天然酚類化合物的復合物，具有較強的抗氧化性能。對于茶多酚的研究已有文獻報道。CN1142481A、CN1194966A、CN1186717A、CN1060488A、CN1071660A、CN1071844A、CN1056679A等多種專利申請公開了茶多酚的提取方法。茶多酚主要含兒茶素，兒茶素大體占茶多酚的70％至80％，其氧化產物和/或半氧化產物即是茶色素，包括茶黃素、茶紅素和茶褐素。茶色素的制取方法是，可以將茶多酚置于空氣中一定時間，自動氧化或半氧化生成茶色素；也可以將茶多酚溶于水中加熱，使其氧化或半氧化，生成茶色素；也可以用CN1081575A、CN1074459A、CN1074618A等專利申請公開的方法從茶葉中提取。用這些方法和用其他方法得到的茶多酚及其氧化物(茶色素)可作為藥用。對于茶多酚及其氧化物(茶色素)的藥用價值報道可以概括為抗腫瘤、降血脂、降血糖、降血壓、降膽固醇、抗動脈粥樣硬化、預防和治療心血管疾病。但到目前為止，尚未見有關茶多酚及其氧化物(茶色素)用于治療帕金森氏病及其綜合癥的報道。

本發明者，就茶多酚及其氧化物(茶色素)用于治療帕金森氏病及其綜合癥進行了長時間的研究，從而完成了本發明。

本發明的目的是提供茶多酚及其氧化物(茶色素)的一種新的藥物用途，即茶多酚及其氧化物(茶色素)用于制備藥品或保健品治療帕金森氏病及其綜合癥的新應用。

帕金森氏病是中樞神經系統變性疾病，中醫稱為震顫麻痹，常發生于中年以上人群。帕金森氏病的病理是腦黑質變性，紋狀體缺乏多巴胺而發病。老年人腦組織的變性是最常見的原因，其他如煤氣中毒、腦炎、顱腦外傷等都可引起帕金森氏癥狀群，也稱帕金森氏綜合癥。帕金森氏病的主要癥狀是震顫、僵硬和運動減少。震顫癥狀表現為四肢遠端、舌、唇和下頜等處出現有節律的震顫，常以手指最顯，震顫時似“搓丸子”樣。僵硬癥狀表現在，因肌張力增高，關節活動不靈活，動作顯著變慢，起步困難，但越走越快。還可因肢體肌肉僵硬而周身疼痛。運動減少癥狀表現在一切動作都顯見減少，患者長時間獨自呆坐，面部無表情，形成“面具臉”。手指不能作精細動作，書寫困難。行走時上肢無自然的前后擺動，說話緩慢而單調。

對帕金森氏病及其綜合癥的治療，目前常用的藥物有抗膽堿能藥物，如東莨菪堿、苯甲托品，還有左旋多巴及其加強劑。但有的藥存在一定的副作用，效果也不理想，難以徹底治愈。中藥治療，藥物品種不多，雖能起到暫時緩解的作用，但效果不明顯，也很難根治。因此，尋找一種對帕金森氏病及其綜合癥有較好治療效果的天然藥物是非常重要的，茶多酚及其氧化物(茶色素)在這方面具有良好的治療效果。

本發明的茶多酚及其氧化物(茶色素)有多種制取方法，屬于已知工藝和成熟技術，并已有商品出售。

本發明的茶多酚及其氧化物(茶色素)是一種藥物活性成分，按照常規的制劑工藝，可以以茶多酚和/或茶多酚氧化物(茶色素)為主活性組份，加入常規的賦形劑、調味劑、崩解劑、防腐劑、潤滑劑、濕潤劑、粘合劑、溶劑、增稠劑、增溶劑等藥物輔料，制成任何一種適合于臨床上使用的劑型，如片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液體制劑、注射劑等。

本發明的茶多酚及其氧化物(茶色素)制成藥劑，藥物中茶多酚和/或茶色素的含量可以從1％至100％不等，一般采用20％至90％。

本發明的茶多酚及其氧化物(茶色素)治療帕金森氏病及其綜合癥，可用多種給藥方式，如口服、外用、透皮、注射、直腸或非腸道給藥。

由于本發明首次公開了茶多酚及其氧化物(茶色素)治療帕金森氏病及其綜合癥的藥用作用，因此，將茶多酚和/或茶多酚氧化物(茶色素)單獨或與其它活性組份或輔料配合制作藥劑，只要該藥劑用于治療帕金森氏病及其綜合癥，則屬于本發明的保護范圍。

本發明的茶多酚及其氧化物(茶色素)在制成任何一種劑型時，均具有治療帕金森氏病及其綜合癥的作用。任何藥劑，如果其組份中含有茶多酚和/或茶色素或僅以茶多酚和/或茶色素制備成藥，在其包裝或說明書等標識上，以及在其他任何宣傳品上，只要注明或提示具有治療帕金森氏病及其綜合癥的作用，則落入本發明的保護范圍之內。