[發明專利]新的沉香呋喃衍生物,它們的制備方法,它們的藥物組合物及它們作為藥物的用途

有效

• 申請號: 00108339.2
• 申請日: 2000-05-12
• 公開（公告）號: CN1322721A
• 公開（公告）日: 2001-11-21
• 發明（設計）人: 郭積玉;王維君;尹大力;劉瑞武;李春;孫素娟
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: C07D307/92
• 分類號: C07D307/92;C07D405/12;C07H17/04;A61K31/343;A61K31/7048;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 唐偉杰

1．式Ⅰ沉香呋喃衍生物或其立體異構體或其用鹽

其中…為雙鍵，

R₁為氫，羥基C_1-6烷基，C_2-6烷基，且羥基C_1-6烷基的羥基中H可被下列基團取代：

乙酰基，吡啶甲酰基，保護或未保護的半乳糖基，乳糖基或葡萄糖基，保護基選自乙酰基，三氟乙酰基等。

R₂不存在，

R₃和R₄之一為氫，另一個不存在，

R₅為氫，羥基，苯基C_1-6烷基，C_2-6烷基，C_2-4鏈烯基，

R₆為氫，羥基，=O，C_2-6烷基，苯基C_1-6烷基，

條件是ⅰ)R₅和R₆除為氫外，二者不相同，

??????ⅱ)R₆為=0時，R₅不存在，

??????ⅲ)R₁,R₃,R₄,R₅,R₆不能同時為氫，

??????ⅳ)R₁為羥甲基時，R₃,R₄,R₅,R₆不能同時為氫；或

…為單鍵，

R₁為氫，羥基，=O，羥基C_1-6基，

R₂為氫且R₁為=O時R₂不存在，

R₃為氫，氨基，苯甲酰氨基，C_1-6烷酰氨基，其中C_1-6烷酰氨基中C_1-6烷基上氫可被一或二個選自=O，OH或氨基的取代基取代，C_1-6烷氧基甲酰氨基，=N-OH，鹵素，羥基C_1-6烷基，C_1-6烷氧基C_1-6烷基，C_1-6酰氧基C_1-6烷基，

R₄為氫，羥基C_1-6烷基，C_1-6酰氧基C_1-6烷基，

R₅和R₆皆為氫。

2．權利要求1的沉香呋喃衍生物或其立體異構體或其藥用鹽，其中式Ⅰ化合物為式Ⅰa

其中…為雙鍵，R₁為羥基C_1-6烷基的羥基上氫被保護或未保護的半乳糖基，乳糖基或葡萄糖基取代，保護基選自乙酰基，三氟乙酰基等，或為吡啶甲酰基取代的羥甲基，R₂不存在，R₃為氫，R₄不存在，R₅和R₆皆為氫。

3．權利要求1的沉香呋喃衍生物或其立體異構體或其藥用鹽，其中式Ⅰ化合物為式Ⅰb

其中…為雙鍵，R₁為氫，R₂不存在，R₃為氫，R₄不存在，R₅為羥基，R₆為C_1-6烷基，苯甲基或C_2-4鏈烯基。