[發明專利]抗結核氣霧劑組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 00105266.7
• 申請日: 2000-04-25
• 公開（公告）號: CN1282612A
• 公開（公告）日: 2001-02-07
• 發明（設計）人: 叢繁滋
• 申請（專利權）人: 叢繁滋
• 主分類號: A61K38/43
• 分類號: A61K38/43;A61K31/4409;A61K9/12;A61P31/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1、一種抗結核氣霧劑組合物，它是以抗結核藥物、酶、藥物滲透促進劑為原料與混懸型三相氣霧劑載體配合制備而成的，其特征在于抗結核藥物為治療結核病常用的一線藥物、二線藥物及具有抗結核作用的非抗癆藥物或這些藥物生理上可耐受的鹽中的至少一種，其用量為氣霧劑內容物總重量的0-10％；酶可選用對結核性肉芽包裹中任意構成有水解作用的生理可耐受的酶，其用量為氣霧劑內容物總重量的0-5％；藥物滲透促進劑可選用生理上可耐受的藥物透皮促進劑，其用量為氣霧劑內容物總重量的0-5％；分散劑可選用油酸、油醇、司盤-85等，其用量為氣霧劑內容物總重量0-5％。潛溶媒可選用三氯一氟甲烷和二氯四氟乙烷，其用量為氣霧劑內容總重量的10-50％；拋射劑選用二氯二氟甲烷、四氟乙烷和七氟丙烷，其用量為氣霧劑內容物總重量的40-80％；其中作為抗結核氣霧劑組合物核心組分的抗結核藥物、酶、藥物滲透促進劑在一個組方中可同時出現三種組分，也可在一個組方中只出現其中的一種或兩種組分。

2、按權利要求書1所述的抗結核氣霧劑組合物，其中，當抗結核藥物、酶、藥物滲透促進劑三種組分同時被選用時，該氣霧劑適用于一般肺結核患者。

3、按權利要求書1所述的抗結核氣霧劑組合物，其中，當抗結核藥物、酶、藥物滲透促進劑三種組分只選用抗結核藥物和藥物滲透促進劑時，該氣霧劑適用于有喀血傾向的肺結核患者。

4、按權利要求書1所述的抗結核氣霧劑組合物，其中，當抗結核藥物及其鹽類具有一定的親脂性時，為了減少制劑的難度，三種核心組分中只能選用抗結核藥物和酶兩種組分。

5、按權利要求書1所述的抗結核氣霧劑組合物，其中，當權利有求3和權利要求4的情況同時出現時，抗結核藥物、酶、藥物滲透促進劑三種組分只能選用抗結核藥物與混懸型三相氣霧劑載體配合。

6、按權利要求書1所述的抗結核氣霧劑組合物，其中，當抗結核藥物、酶、藥物滲透促進劑三種組分只選用酶和藥物滲透促進劑兩種組分時，該氣霧劑適用于一般肺結核患者，其目的在于增加全身給藥對肺結核的療效。

7、按權利要求書1所述的抗結核氣霧劑組合物，其中，當權利有求3和權利要求6的情況同時出現時，抗結核藥物、酶、藥物滲透促進劑三種組分只能選用藥物滲透促進劑與氣霧劑載體配合。

8、按權利要求書1所述的抗結核氣霧劑組合物，其中，常用的藥物有：異煙肼磺鈉、異煙肼、吡嗪酰胺、利福平、利福定、利福噴丁、利福霉素、乙硫異煙胺、硫酸鏈霉素、硫酸卡那霉素、對氨基水楊酸鈉、乙胺丁醇、紅霉素、甲紅霉素、氧氟殺星、諾氟殺星、環丙殺星或這些藥物生理上可耐受的鹽。

9、按權利要求書1所述的抗結核氣霧劑組合物，其中，常用的酶有：胰蛋白酶、糜蛋白酶、中性蛋白酶、菠蘿酶、脫氧核糖核酸酶、膠原酶、玻璃酸酶、鏈激酶、尿激酶。

10、按權利要求書1所述的抗結核氣霧劑組合物，其中，常用的藥物滲透促進劑有：薄荷油、薄荷腦、桉葉油、冰片、卵磷脂、棕櫚酸卵磷脂、油酸、樟腦、尿素。

11、一種抗結核氣霧劑組合物的制備方法：這是由權利要求1所述的抗結核藥物、酶、藥物滲透促進劑、氣霧劑載體及其配比，通過微粉化、配料、調劑、分裝、壓蓋、充入拋射劑等幾道工序完成的，其特征在于固體藥物的微粉化無論是經由噴霧干燥、控制結晶或粉碎其粒徑均應控制在5μm以下，配料、調劑、分裝、壓蓋等幾道工序的溫度應控制在20℃以下，相對濕度應控制在40％以下；或將微粉化后的固體藥物微粉在耐壓容器中直接混懸于含有藥物滲透促進劑、分散劑的潛溶媒及拋射劑中，并通過蓋體上的閥門直接注入蓋有定量閥門的空鉛廳瓶中即可。