[其他]作為C17-20裂解酶抑制劑的17β-(環丙氧基)雄甾-5-烯-3β-醇及相關化合物無效
| 申請號: | 88102175 | 申請日: | 1988-04-21 |
| 公開(公告)號: | CN88102175A | 公開(公告)日: | 1988-11-16 |
| 發明(設計)人: | 邁克爾R·安杰斯洛;托馬斯R·布朗 | 申請(專利權)人: | 默里爾多藥物公司 |
| 主分類號: | C07J1/00 | 分類號: | C07J1/00 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 唐躍 |
| 地址: | 美國俄*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本發明涉及17β-(環丙氧基)雄甾-5-烯-3β-醇和相關的化合物,以及使用該類化合物治療與雄性激素有關的疾病的方法。利用希蒙斯-史密斯反應(Simmons-Smithreaction)和適當的乙烯基醚可以得到本發明的醚類化合物。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 作為 c17 20 裂解 抑制劑 17 環丙氧基 雄甾 相關 化合物 | ||
【主權項】:
1、制備下式化合物的方法,式中R是氫或甲基,Y是氫或C1-C4烷基,而Q是:其中Z是氫或是有1-10個碳原子的鏈烷酰基,或者是其中的鏈烷酰基部分含有至多4個碳原子的環戊烷鏈烷酰基或苯鏈烷酰基,該方法包括使下式的乙烯基醚:(式中R和Y定義如上,A是保護基)與希蒙斯-史密斯試劑反應,然后脫去3位上的保護基,接著再有選擇地:(a)利用異丙醇鋁將3-羥基化合物氧化為相應的3-酮基-△4-化合物,或者(b)用適當的酰基氯使3-羥基酯化,得到相應的酯。
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