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[其他]苯并間二氧雜環戊烯衍生物的制備及其應用無效

專利信息
申請號: 88101155 申請日: 1988-03-04
公開(公告)號: CN88101155A 公開(公告)日: 1988-09-28
發明(設計)人: 緒方善武;池巴信;野本誠一郎;沖田真;下村直之;金子敏彥;山中鼎司;菱沼宇春;永川純一;廣田和雄;宮本要;堀江透;若林庸夫 申請(專利權)人: 伊薩株式會社
主分類號: C07D317/46 分類號: C07D317/46;C07D405/12;C07D413/12;C07D493/02;A61K31/335;A61K31/395;A61K31/44;A61K31/415
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 張元忠
地址: 日本*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 一類新的苯并間二氧雜環戊烯化合物,在其苯環的3位上有一個例如硫烷基和羧烷基-硫烷基的取代基,這種化合物可有效地治療肝損傷。
搜索關鍵詞: 二氧 戊烯 衍生物 制備 及其 應用
【主權項】:
1、式(Ⅰ)所示的苯并間二氧雜環戊烯衍生物及其藥物學可接受的鹽:其中T、U、V和W根據下面所示(a)到(f)六組分別定義:(a)T是氫,U是氫,V是R3和W是其中R1和R2可以相同或不同,各自代表氫原子或一個烷基,芳烷基或雜芳烷基,R3代表氫原子或一個低級烷基,芳烷基或雜芳烷基,R4代表一個氫原子或一個低級烷基,或者R2和R3可一起形成一個至少4元的環,X代表-S-,,條件是當X是-S-而R3和R2分別為氫時,R1是一個至少含3個碳原子的烷基,芳烷基或雜芳烷基;(b)T是氫,U是氫,V是氫而W是-(CH2)2-X-R其中X代表-S-,,和R代表:(1)一個氫原子或一個低級烷基,(2)一個式-(CH2)n-COOR基團,其中n代表1-5的整數,R1代表氫原子或一個低級烷基,(3)式-(CH2)n-OR2表示的基團,其中n代表1-5的整數,R2代表氫原子,低級烷基或酰基,(4)式所示的基團,其中n代表1-5的整數,R3和R4彼此可相同或不同,各自代表氫,低級武漢或羧甲基,(5)式-(CH2)n-所示的基團,其中n代表1-5的整數,R5和R6彼此可相同或不同,各自代表氫原子或低級烷基,(6)式-(CH2)n-所示的基團,其中n代表1-5的整數,R7代表氫原子或一個低級烷基,(7)上面第(2)項通式所示的基團,但其中具有n個碳原子的亞烷基鏈上的一個或多個碳原子與一低級烷基或一個-COOR8基團連接,該式中R8代表一個氫原子或一個低級烷基。(8)上面第(3)項通式所示的基團,但其中具有n個碳原子的亞烷基鏈上的一個或多個碳原子與一代替氫原子的羥基連接,或(9)如式所示的基團,其中n代表1-5的整數,m代表3或4,條件是當X代表-S-,R代表低級烷基時,該低級烷基不能是甲基;(c)T是氫,U是氫,V是R1和W是其中R1代表氫原子或一個低級烷基或一個低級烷氧基-低級烷基,R2代表一個氫原子或一個低級烷基或低級烷氧基,R3代表一個氫原子或一個低級烷基和R4代表一個氫原子或一個低級烷基或者R1和R2或R1和R3可一起形成一個5-7元環,條件是R1,R2和R3不能同時為氫原子;(d)T是R4,U是R5,V是R3和W是其中R1和R2可以相同或不同,各自代表一個氫原子或一個低級烷基,R3代表一個氫原子,一個低級烷基或一個式-(CH2)nCOOH所示的基團,其中n代表1-3的整數;R4和R5可相同或不同,各自代表氫原子或低級烷基,X代表;A代表低級烷基,或式-(CH2)n′-Het所示基團(其中n′為1-3的整數,Het代表被取代或未被取代的雜環),一個式所示基團,一個式所示基團,一個式所示基團(其中R6和R7可相同或不同,各自代表氫原子或一個低級烷基),一個式-CH2-CN基團,一個式所示基團(其中R8代表低級烷基),或一個式(CH2)所示基團(其中p代表一個1-3的整數,而R9和R10可以相同或不同,各自代表一個低級烷基),(e)T是氫,U是氫,V是氫和W是其中X是式所示基團;R1是氫原子或一個低級烷基而Y是氫原子或一個烷基,羥基,羧基,芳基或一個雜芳基羰氧基;(f)T是氫,U是氫,V是R和W是其中R1和R2可以相同或不同,各自代表氫原子或一個低級烷基,芳基或芳烷基;n代表0或1;Y代表-COOH或(其中R4和R5可相同或不同,各自代表一個氫原子或一個低級烷基或羧甲基),R3代表一個氫原子或一個低級烷基或芳烷基。
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