[其他]5-(3-烷基-5-叔丁基-4-羥基苯基)-2-氨基-6H-1，3，4-噻二嗪其制備方法含該化合物的藥劑及其應用無效
| 申請號： | 88100519 | 申請日： | 1988-01-29 |
| 公開（公告）號： | CN88100519A | 公開（公告）日： | 1988-12-28 |
| 發明（設計）人： | 沃納·索爾沃特;尤爾里奇·賽伯特;魯多爾夫·施利爾巴奇;羅伯特·R·巴特利特 | 申請（專利權）人： | 赫徹斯特股份公司 |
| 主分類號： | C07D285/18 | 分類號： | C07D285/18;C07D417/04;A61K31/54 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 吳大建 |
| 地址： | 聯邦德國美因*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 通式I的5-(3-烷基-5-叔丁基-4-羥基苯基)-2-氨基-1，3，4-噻二嗪(其中R1，R2，R3和R4如說明書所述)及其藥用酸加成鹽可將式II的2-鹵代-1-苯基鏈烷酮(其中R1和R2同式I，X三鹵素)與式III的氨基硫脲(其中R3和R4同式I)反應制成并在必要時用適宜酸將式I化合物轉化成其藥用酸加成鹽。這些化合物主要用于防治炎癥特別是風濕熱和/或疼痛。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 烷基 丁基 羥基 苯基 氨基 噻二嗪 制備 方法 化合物 藥劑 及其 應用 | ||
【主權項】：
1、式Ⅰ的5-(3-烷基-5-叔丁基-4-羥基苯基)-2-氨基-6H-1，3，4-噻二嗪及其藥用酸加成鹽的制備方法其中R1為1-4碳直鏈或支化烷基和R2為H或1-3碳烷基，R3和R4相互獨立地代表直鏈或支化1-6碳烷基，3-6碳烯基或3-6碳炔基，可被苯基或由囟素，1-3碳烷基或1-3碳烷氧基取代的苯基，羥基或1-4碳酰氧基所取代和/或其C-C序列可由氧或硫形態的雜原子斷開，其中這兩個基團之一還可為H，或R3和R4可與其連接氮原子一起形成4-7員環，該環可由1-4碳烷基單取代或多取代和/或代替其環碳原子之一而含氧，硫或氮形態的雜原子，其中在后者的氫原子位置還可帶有1-3碳烷基或苯基。其特征在于，該方法包括將式Ⅱ的2-囟代-1-苯基鏈烷酮與式Ⅲ的氨基硫脲反應生成本發明的式Ⅰ化合物并分離出游離態產品或與適宜的酸轉化成藥用加成鹽其中R1，R2，R3和R4同上述，X為囟原子。
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