[其他]6-苯并嗪基和6-苯并噻嗪基-2，3，4，5-四氫噠嗪-3-酮無效

申請號：	87108354	申請日：	1987-12-22
公開（公告）號：	CN87108354A	公開（公告）日：	1988-09-21
發明（設計）人：	唐納德·W·庫姆斯	申請（專利權）人：	鄰位藥品公司
主分類號：	C07D413/02	分類號：	C07D413/02;C07D417/02
代理公司：	中國專利代理有限公司	代理人：	楊鋼
地址：	美國新***	國省代碼：	暫無信息
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摘要：	本發明描述了苯并嗪基-和苯并噻嗪基噠嗪酮化合物的合成，該類新化合物是強心劑和磷酸二酯酶抑制劑。此外，這些化合物還可用作平滑肌松弛劑和支氣管擴張劑。
搜索關鍵詞：	噻嗪基四氫噠嗪
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【主權項】：

1、制備下面結構式的化合物的方法。式中Y為O或S；R2是H，C1-6直鏈或支鏈烷基，C3-6環烷基或C2-6鏈烯基；R4為H，鹵素，C1-6直鏈或支鏈烷基；C3-6環烷基或C1-6烷氧基，R5和R6可各自獨立地為H，C1-6直鏈或支鏈烷基或，C3-6環烷基；R3為烷基或環烷基。該制備過程包括以下幾步：(a)將下面結構式所示的化合物與丁二酸酐反應。式中，Y，R3，R4，R5和R6定義同上；(b)將所得產物與肼反應生成式1所述化合物，其中R2為H；(c)亦可將所得產物用堿金屬堿處理，而后用結構式為R2Z的一種囟代烷處理該活性混合物。其中，R2為H，C1-6直鏈或支鏈烷基，C3-6環烷基，或C2-6鏈烯基；Z為氯，溴或碘。

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